Amikacin: antibiotikumet er ikke for alle
Antibakterielle lægemidler, eller simpelthen antibiotika - narkotika, der er bange og foran som skælver. Men langt de fleste forbrugere har ingen anelse om, hvordan de arbejder, og hvornår de skal tages. Og alting ville ikke have været noget, hvis der ikke var nogen god mulighed for enhver, der ønsker at købe et antibiotikum uden recept, og også Amikacin i hjemmepapirer. I lyset af disse nuancer bør information om antibiotika - enkelt og forståeligt for mennesker uden medicinsk uddannelse - distribueres til masserne og være tilgængelige. Og i denne artikel vil vi tale om et meget specifikt antibakterielt lægemiddel, Amikacin.
Hvad er dens specificitet? Først og fremmest hører vi ind i gruppen af aminoglycosider. Alle antibiotika er opdelt i flere grupper baseret på handlings- og kemisk struktur. De mest populære af dem er kendt for mange: penicillin antibiotika, tetracykliner, makrolider. Men der er grupper, der har et ret snævert spektrum af antibakteriel aktivitet og bruges mindre hyppigt. Aminoglycosider hører bare til denne kategori.
Aminoglycosider tilhører en af de første grupper af antibakterielle lægemidler. Dens første repræsentant blev stadig brugt til behandling af smitsomme sygdomme i hud og tuberkulose streptomycin. Det blev opnået fra svampen af slægten Streptomycetes. Så sluttede rækkerne af aminoglycosider Neomycin og Kanamycin. Snart kom forandringen af anden generationens aminoglycosider, der var kendetegnet ved et bredere handlingsspektrum. Deres eneste repræsentant var den sensationelle Gentamicin. Den tredje generation af aminoglycosidantibiotika er repræsenteret af Tobramycin, som f.eks. Er inkluderet i sammensætningen af de meget populære øjendråber Tobrex og Torbradex og Amikacin, som denne artikel er afsat til.
Udgivelsesformular
Amikacinsulfat er et hvidt pulver, der opløses godt i vand. Det er bemærkelsesværdigt, at lægemidlets farve kan variere lidt, idet man får gullige nuancer.
Lægemidlet kan fremstilles i to basale doseringsformer:
- Pulveret, hvorfra opløsningen fremstilles til injektion (intramuskulær eller intravenøs) umiddelbart inden brug
- klar injektionsvæske, som også indgives intravenøst eller intramuskulært.
Doser af amikacin kan også variere: i tørpulveret 250, 500 og 1000 mg, og i opløsning er dosen 250 mg i 1 ml af præparatet.
Besøgende til apoteker, der ønsker at købe Amikacin, bør tage højde for et stort antal udgivelsesformer og helt sikkert glem ikke lægens recept, der angiver doseringen.
Forresten bliver nogle gange patienter, der er forankret i receptpligtige former på latin eller simpelthen blevet glemt, bedt om at sælge Amikacin-tabletter. Denne form for frigivelse findes ikke - lægemidlet bruges kun parenteralt (injektion).
Amikacin Properties
Antibiotikumets farmakologiske egenskaber er baseret på dets evne til at trænge ind i bakteriecellens membran og binde til specifikke proteiner, hvorved syntesen af proteiner forstyrres, og den mikrobielle celle dør.
Aktivitetsspektret for lægemidlet er ret bredt. Som de fleste aminoglycosider virker Amikacin hovedsageligt på gram-negative mikroorganismer, og meget mindre udtalt på gram-positive. Derfor er stoffet ikke vant til at behandle "klassisk" ondt i halsen, lungebetændelse, som som regel er forbundet med en gram-positiv infektion.
Amikacin administreret i en Pseudomonas aeruginosa-infektion (eller pseudomonader, herunder resistente over for andre aminoglycosider, såsom tobramycin og gentamicin), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Salmonella, Shigella (dysenteri patogener).
Desuden er lægemidlet effektivt til at inficere Mycobacterium tuberculosis, herunder stammer, der er resistente overfor mange anti-TB-lægemidler, for eksempel streptomycin, PAS, isoniazid og andre.
Indikationer for udnævnelse: Vi afleverer instruktionen til Amikacin
Ifølge brugsanvisningen er Amikacin-lægemiddel foreskrevet for smitsomme og inflammatoriske sygdomme hos voksne og børn, der skyldes mikroorganismer, der er følsomme over for det. Blandt de mest almindelige indikationer er:
- luftvejssygdomme forbundet med blandet flora;
- sepsis, det vil sige infektion i blodet, herunder provokeret af pyocyanisk pind;
- infektionssygdomme i centralnervesystemet (for eksempel meningitis);
- infektioner i bukhulen, for eksempel peritonitis;
- infektionssygdomme i urinvejen, herunder blærebetændelse (blærebetændelse), pyelonefritis, urethritis (betændelse i urinrøret);
- akut og kronisk prostatitis;
- gonorré;
- infektioner i huden og / eller blødt væv (for eksempel som følge af forbrændinger, tryksår);
- infektiøse og inflammatoriske sygdomme i galdevejen;
- knogleinfektion (osteomyelitis);
- otitis medier, herunder eksternt ("svømmer øre", der i de fleste tilfælde er forbundet med infektion med pyocyaniske pinde).
Det skal bemærkes, at Amikacin henviser til at reservere lægemidler til behandling af tuberkulose. Som regel er det ordineret i kombination med andre reserve lægemidler.
Før du fortsætter med at læse: Hvis du leder efter en effektiv metode til at slippe af med en forkølelse, faryngitis, tonsillitis, bronkitis eller forkølelse, så sørg for at tjekke dette afsnit af webstedet efter at have læst denne artikel. Disse oplysninger har hjulpet så mange mennesker, vi håber også hjælper dig! Så nu tilbage til artiklen.
Forsigtig: Bivirkninger!
Bivirkningerne af antibiotika siger meget. Dysbakterier, lidelse i lever og nyrer beskrives både på siderne på internettet og i køerne til lokale læger. Faktisk er den hysteriske situation, der har udviklet sig blandt mange af vores landsmænd i forhold til antibakterielle lægemidler, stort set fjernet. Ved overholdelse af de doser anbefalet af lægen og - det vigtigste! - Ved anvendelse af antibiotika udelukkende til lægens recept er bivirkninger i de fleste tilfælde minimal. Imidlertid er med aminoglycosider desværre alt mere kompliceret.
Næsten alle medlemmer af aminoglycosidgruppen er ret giftige. De kan påvirke nyrerne (nefrotoksicitet) og høreapparatet (ototoksicitet) negativt. Amikacin er mere karakteristisk for ototoksisk virkning: Intramuskulær eller intravenøs indgift af lægemidlet i høje doser er fyldt med skade på den auditive del af kraniale nerver. I brugsanvisningen understreger Amikacin, at med indførelsen af hele den daglige dosis af lægemidlet, når sandsynligheden for udviklingen af ototoksicheskogo-effekt falder, mens den kliniske effekt forbliver den samme.
Sammen med ototoksicitet har Amikacin andre negative virkninger, især:
- hovedpine, kramper, nedsat hørelse (for eksempel høretab, følelse af "lægning", støj i ørerne), forstyrrelse af vestibulært apparat (svimmelhed);
- takykardi (øget hjertefrekvens), nedsat tryk, ændringer i blodbillede;
- kvalme, mavesmerter, diarré, opkastning;
- nedsat nyrefunktion, herunder udvikling af nyresvigt
- allergiske reaktioner, for eksempel udslæt, angioødem, meget sjældent - anafylaktisk shock.
Desuden advarer instruktionen om, at med indførelsen af Amikacin-injektioner kan der forekomme smerte og lokale reaktioner, såsom rødme.
Dosering i tal og fakta
Amikacin er i de fleste tilfælde ordineret på hospitaler, og patienten behøver ikke at håndtere sine standarddoser. I nogle tilfælde er stoffet dog stadig ordineret til ambulant behandling.
Til dette formål foreskrives intramuskulære injektioner i en dosis på 5 mg pr. Kg vægt hver 8. time. Lægemidlet skal indgives meget langsomt - sådan en teknik kaldes en jet. Varigheden af administration af en enkeltdosis er ca. 2 minutter.
Hvordan opdrættes Amikatsin
Og nu for den praktiske del af artiklen. Forbrugerproblemer kan skyldes, at Amikacinsulfat oftest sælges som et tørt pulver og kræver fortynding før brug. Lad os se nærmere på denne proces.
Amikacin kan ligesom andre antibiotika i pulverform fortyndes med tre opløsningsmidler: vand til injektion og novokainanæstika med 0,5% eller lidokain i form af 2%.
Det er vigtigt at være opmærksom på koncentrationen af anæstetika - apoteker sælger også mere koncentrerede former for disse stoffer, som ikke kan bruges til fortynding af antibiotika!
Anvendelsen af anæstetika som opløsningsmiddel kan betydeligt reducere smerten ved injektioner. Der er imidlertid tegn på, at anæstetika - både Novocain og Lidocaine - bidrager til et fald i effektiviteten af det antibakterielle lægemiddel. Derfor foretrækker mange læger at fortynde antibiotika med en blanding af vand til injektion og bedøvelse i et volumen på 1: 1.
For at opløse 1 g Amikacin skal du derfor bruge 2 ml vand til injektion og 2 ml lidokainhydrochlorid 2% eller novokain 0,5%.
Hvis dosis af Amikacin er mindre, kan opløsningsmængden reduceres tilsvarende.
Opdrætsprocessen selv forløber som følger:
- Åbning af flasken med Amikacin. Bemærk, at der ikke er behov for at åbne flasken til enden: Fjern altid aluminiumringen i midten af hætten. En gummiprop vises under den.
- Behandlingsrør antiseptisk. Gummiproppen skal tørres med en opløsning af ethylalkohol (optimal koncentration på 70%).
- Åbning af ampuller med vand og bedøvelse.
- Opløsningsmiddelindtag. Ved brug af en 5 ml sprøjte er det nødvendigt at dreje om injektion af vand til injektion og bedøvelse (rækkefølgen af sættet er ligegyldigt, præparaterne blandes i samme sprøjte).
- Indførelsen af opløsningsmidlet i hætteglasset med et antibiotikum. Ca. halvdelen af indholdet af sprøjten skal indføres i hætteglasset, og uden at tage sprøjten ud, skal man forsøge at blande antibiotikapulveret grundigt med opløsningsmidlet.
- Indførelsen af den anden del af opløsningsmidlet.
Når alt opløsningsmiddel er injiceret i hætteglasset, skal det omrystes igen, og uden at fjerne nålen fra hætteglasset, skal det opløste antibiotikum i en sprøjte.
Det skal bemærkes, at det klare, opløste antibiotikum ikke kan opbevares - i denne form falder det hurtigt sammen. Lige efter fremstillingen skal lægemidlet anvendes.
Kontraindikationer Amikacin
Selvfølgelig har et sådant alvorligt antibiotikum, som Amikacin, en liste over kontraindikationer, som skal overvejes nøje.
Lægemidlet er strengt forbudt for:
- overfølsomhedsreaktioner (det vil sige allergier) over for andre antibiotika og især aminoglycosider. Så hvis en patient er allergisk overfor gentamicin, bør Amikacin heller ikke anvendes - det er nødvendigt at vælge et antibiotikum fra en anden gruppe;
- skade på høreapparatet samt lidelser i den vestibulære funktion (ikke forbundet med tuberkulose);
- nyreskade, for eksempel nyresvigt;
- hjertesygdom.
Desuden ordineres Amikacin nøje til nyfødte, ældre og parkinsonisme patienter.
I graviditeten benyttes Amikacin udelukkende af sundhedsmæssige årsager. Ifølge effekten på fostret er stoffet klassificeret som D, hvilket betyder, at der er tegn på, der bekræfter den negative (herunder teratogene) virkning på fosteret. Sygeplejersker anbefales også stærkt ikke at bruge Amikacin.
Analoger af amikacin
Og endelig, lad os se, hvilke Amikacin-analoger der findes på det moderne farmaceutiske marked. Til at begynde med er stoffet med navnet "Amikacin" som regel produceret af russiske virksomheder, og derfor er det svært at finde en billigere analog. Samtidig kan du i apoteker købe importerede generika, som har en højere pris og ifølge nogle eksperter højere kvalitet. Disse omfatter selemycin (fremstillet i form af en opløsning til intramuskulær, intravenøs administration og infusion) fremstillet af Medokemi, Cypern og injektionsvæske, opløsning Amikatsin fra det jugoslaviske firma Galenika.
Artiklen ovenfor og kommentarer skrevet af læsere er kun til orienteringsformål og kræver ikke selvbehandling. Tal med en specialist om dine egne symptomer og sygdomme. Når du behandler med ethvert stof, skal du altid bruge instruktionerne i pakken sammen med den samt råd fra din læge som hovedretningslinje.
For ikke at gå glip af nye publikationer på webstedet, er det muligt at modtage dem via e-mail. Abonner.
Vil du slippe af med din næse, hals, lunger og forkølelser? Så sørg for at kigge her.
Det er også værd at være opmærksom på andre lægemidler til bronkitis og hoste:
Amikacin og egenskaber ved brug af lægemidlet i form af injektioner
Amikacin er et antibiotikum tilhørende gruppen af aminoglycosider, med en lang række effekter. Denne type antibiotikum tilhører kategorien af aerobic gram negative mikroorganismer. Dens brug bidrager direkte til følgende faktorer:
- Giver en hindring i dannelsen af et kompleks af RNA.
- Blokerer produktion af proteinsyntese.
- Ødelægger den cytoplasmatiske membran i bakteriedræbende mikroorganismer.
Efter brug af lægemidlet er dets hurtige absorption, hvilket bidrager til at tilvejebringe hastighed. Analyser denne medicin mere detaljeret, og find ud af, hvilke sygdomme lægen kan ordinere det til patienten.
En række indikationer for brug Amikacin
Amikatsin injektioner læger ordinerer deres patienter, når der er infektion i kroppen med forskellige bakterier. De vigtigste indikationer for hvilke antibiotika lægemidlet Amikacin anvendes er:
- Udviklingen af inflammatoriske og infektiøse sygdomme i åndedrætssystemet. Disse er sygdomme som lungebetændelse, bronkitis og andre alvorlige sygdomme.
- Infektioner forekommer i alvorlige former for manifestation.
- Infektionssygdomme i urinvejene og nyrerne.
- Infektion af centralnervesystemet, såvel som hud, blødt væv og andre organer og dele af kroppen.
- Infektioner, der opstår efter operationen.
Læger anbefaler brug af Amikacin injektioner i udviklingen af infektion i led og knoglevæv, såvel som i gonoré og lungetuberkulose. Behovet for brug af dette antibiotika bestemmes af lægen efter at have modtaget de relevante tests. Patienter er strengt forbudt at anvende et antibiotikum uden recept, da dette kan føre til udvikling af en række alvorlige komplikationer.
Vigtigt at vide! Antibiotika er kun foreskrevet, hvis den behandlende læge mistænker tilstedeværelsen af en bakteriel natur. For at tydeliggøre typen af bakterier foreskriver specialisten passagen af nogle tests.
Amikacin Forms
Amikacin fås i to former: pulver og opløsning. Pulveret skal fortyndes for at opnå en klar blanding til brug, og opløsningen kan allerede injiceres efter åbning af ampullen. Hvad er forskellen mellem disse former for frigivelse af antibiotika, find ud af det yderligere.
- Amikacin-opløsning. Amikacinsulfat, som har en farveløs eller gullig farve, præsenteres som en opløsning. Ampuller er tilgængelige i forskellige doser af det aktive stof ved 250, 500 og 1000 mg. Pakningen kan indeholde 1,5, 10 eller 50 ampuller. Ud over det aktive stof indbefatter ampullens sammensætning også natriumdisulfat, natriumcitrat, vand og svovlsyre i fortyndet form.
- Amikacin i pulverform. Pulveret er pakket i glasflasker, hvis kapacitet er 10 ml. Før du tager fat på brugen af stoffet, skal pulveret opløses. Til opløsning anvendes specielle opløsningsmidler, for eksempel Lidocaine, som apoteket udsteder sammen med antibiotikabeholderne, når de købes. Pakningen indeholder 1, 5 eller 10 hætteglas af antibiotika.
Der er praktisk talt ingen forskel mellem formerne for frigivelse, kun den sidste mulighed kræver forudgående opløsning af pulverblandingen, såvel som dens introduktion hurtigst muligt. Derudover er færdiglavede injektioner hovedsageligt brugt til injektion i en vene ved injektions- eller drypmetode.
Instruktioner for brug og dosering
Før en antibiotikum påføres, skal en specialist foretage en test for tegn på intolerance over for stoffer i kroppen. Hvis resultatet er positivt, skal antibiotikumet udskiftes med analoger.
Vigtigt at vide! Under den terapeutiske behandling med Amikacin er det nødvendigt at overvåge nyrernes funktion og hørelse en gang hver 7. dag. Hvis der opstår komplikationer, nedsættes doseringen af den anvendte medicin, eller dens anvendelse udelukkes fuldstændigt.
Amikacin anvendes udelukkende til intramuskulær eller intravenøs administration. Lægemidlet kan ikke tages oralt, og det er ikke tilgængeligt i pilleform. Med indførelsen af lægemidlet ind i en vene eller muskel skal du overholde rytmen af injektionsinjektionen, som skal være lang. Når en patient sættes på en antibiotisk dråber varer varigheden af lægemiddelindtaget i kroppen ca. 1 time. For at komme ind i lægemidlet i form af en dråber fortyndes sammensætningen af ampullen i natriumchloridopløsning.
For at klargøre opløsningen til brug er det kun nødvendigt før introduktionsproceduren. Pulveret er opløst af Lidocaine eller Novocain, ikke kun fordi de er de bedste opløsningsmidler, men også for at reducere smerte, når medicinen injiceres.
Vigtigt at vide! For at opnå den maksimale effekt af antibiotikabsorption anbefales det at administrere lægemidlet så langsomt som muligt.
Når antibiotika er indført, opstår dets maksimale virkning inden for en time. Effektiviteten af antibiotikumet bekræftes også ved behandling af åndedrætssystemet, når det anvendes i form af inhalation. Instruktioner til brug Amikacin i form af injektioner giver følgende typer af doser af denne medicinske produkt:
- For nyfødte babyer, der blev født for tidligt, er det for tidligt. For sådanne børn bør den første dosis af antibiotika ikke overstige normen på 10 mg pr. 1 kg legemsvægt. Endvidere reduceres doseringen til 7,5 mg pr. 1 kg. Indsprøjtning er nødvendig 1-2 gange om dagen, som rapporteret af den behandlende læge.
- Nyfødte babyer og børn i aldersklassen op til 6 år. Indledningsvis administreres en initialdosis på 10 mg pr. 1 kg legemsvægt. I fremtiden reduceres doseringen til 7,5 mg, men medicinen skal administreres strengt hver 12. time.
- Børn i alderen 6 til 12 år. Doseringen er 5-7,5 mg pr. 1 kg legemsvægt, men det er nødvendigt at lægge injektionerne hver 8-12 timer efter lægens skøn.
- Børn over 12 år, såvel som voksne. For dem er dosis af lægemidlet fra 5 til 15 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag. Det er vigtigt at vide, at den maksimale daglige sats ikke må overstige 1,5 g.
Varigheden af behandlingen varer normalt fra 5 dage til 2 uger. Det hele afhænger af indikationerne for brug, forbedringsdynamikken samt patientens alder. Hvis patienten kommer ind på hospitalet med tegn på infektion af forbrændinger såvel som i løbet af infektiøse patologier i en alvorlig form, kan antibiotikumet bruges hver 6. time for at øge effektiviteten af dens virkning.
I nærvær af patologier af nyrerne er det nødvendigt at overholde en bestemt ordning for antibiotikabehandling:
- Reducer den indledende dosis af lægemidlet.
- Forøg intervallet mellem den næste brug af stoffet.
- Droppere placeres på tidspunktet fra 60 til 90 minutter, og børn bør administreres lægemidlet i 2 timer, men ikke mindre.
I materialet såvel som i brugsanvisningen angives den gennemsnitlige dosis af administrationen af lægemidlet Amikacin. I hvert enkelt tilfælde foreskrives den passende dosis af den behandlende læge. Hvis den foreskrevne dosis ikke bidrager til forekomsten af en forbedring, kan den øges, hvilket også lægges af lægen.
Kontraindikationer og uønskede symptomer
Tildel antibiotikum Amikacin, hvis patienten har passende indikationer, kan kun være, når lægen sørger for, at der ikke er kontraindikationer. Indførelsen af antibiotika i nærvær af en af kontraindikationerne kan medføre udvikling af alvorlige konsekvenser. Amikacin bør ikke anvendes til følgende kontraindikationer:
- Nyresvigt med alvorlig manifestation.
- Myastheni og azotæmi.
- Neuritis af den auditive nerve.
- Allergi til stoffets komponenter.
- Graviditet.
- Problemer med funktionen af det vestibulære apparat.
Når sådanne kontraindikationer kan udvikle sidesymptomer, manifesteret i form af:
- Hyppige tegn på kvalme og tilbagevendende symptomer på opkastning.
- Ændringer i blodlæsninger: leukopeni, anæmi og trombocytopeni.
- Forstyrrelse af funktionen af centralnervesystemet.
- Forringet følsomhed, oftest manifesteret i form af nedsat hørelse.
- Allergiske tegn: kløe, hævelse, udslæt.
- Tilstedeværelsen af lokale reaktioner inden for injektionsområdet.
Hvis du får bivirkninger, bør du ikke vente, indtil tegnene forsvinder. Du bør informere den specialist, der har afgivet injektionen, eller ring en ambulance, hvis injektionen blev givet hjemme.
Anvendelsen af antibiotika Amikacin til børn
Medicin bør anvendes med ekstrem forsigtighed til børn, der fødes for tidligt. Dette skyldes, at perioden for fjernelse af aminoglycosider er signifikant øget. Hvis betingelserne for brug af medicin til premature babyer ikke følges, er det muligt at fremkalde forgiftning.
Læger ordinerer et antibiotikum til børn i form af en dråber eller ved indånding. Det er især vigtigt at indføre en antibiotisk inhalationsmetode for sygdomme i åndedrætssystemet. Denne metode er relevant, idet det aktive stof går direkte til de berørte områder og til infektionsfokus. Indåndingsmetoden giver mulighed for at levere 70% af det aktive stof til de små bronchi og alveoler, mens intramuskulær administration kun leverer 30% -40%.
Det er muligt at injicere eller inhalere antibiotika ikke tidligere end 1,5 timer efter at have spist fødevaren. Efter indåndingen ender, må det ikke gå straks ud. Det tager normalt mindst 15 minutter i rummet for antibiotikumet at fordøje. En voksen kan også bruge et antibiotikum i form af indånding. I dette tilfælde skal antallet af procedurer pr. Dag være fra 2 til 6 gange.
Vigtigt at vide! Nebulisatorer anbefales til indånding af antibiotika.
For at forberede et antibiotikum til indånding skal du tage 500 mg af lægemidlet og derefter fortynd det i vand med et volumen på 3 ml. Det er bedre at bruge natriumchlorid til opløsning, men du kan også tage destilleret vand. Anvend Lidocaine eller Novocaine til at opløse stoffet er umuligt, da komplikationer kan forekomme. Indånding af børn anbefales i mængden 2 gange om dagen og voksne 5-6 gange.
Amikacin brug under graviditet og amning
Det anbefales ikke at anvende et antibiotikum, når du bærer et foster, såvel som under amning. Hvis der er passende indikationer herfor, så kan lægen selv ordinere Amikacin-behandling. Ved anvendelse af et antibiotikum er der hurtig gennemtrængning gennem moderkagen i fostrets seng.
Ved amning, hvis der er behov for et behandlingsforløb med et antibiotikum, skal du stoppe med at amme krummen og omsætte den midlertidigt til kunstige blandinger. Dette er gjort med det formål at udelukke aminoglycosiders penetration gennem moderens mælk til barnet.
Vigtigt at vide! Det er ikke ualmindeligt, at bivirkninger kan opstå under antibiotikabehandling under graviditet og under amning.
Om holdbarhed, opbevaring, pris og analoger
Gem medicinen Amikacin er kun påkrævet på et køligt sted, begrænset til, at børn får adgang. Holdbarheden er normalt 2 år, hvorefter det er nødvendigt at bortskaffe produktet.
Amikacin koster omkring 120-220 rubler, hvilket afhænger af doseringen. Lægemidlet har analoger, der kan ordineres af en specialist, hvis Amikacin forårsager allergiske reaktioner. Sådanne analoger er: Amixin, Likatsin, Amikoz, Fartsiklin.
Afslutningsvis skal det bemærkes, at vurderinger af lægemidlet Amikacin er positive på grund af dets høje effektivitet i bekæmpelsen af forskellige typer bakterielle mikroorganismer.
Amikacin - beskrivelse, anvendelse og bivirkninger
Amikacin er et aminoglycosid antibiotikum. Det virker ved at forhindre produktion af bakterielle proteiner, som et resultat dør cellerne. Lægemidlet anvendes til behandling af forskellige alvorlige infektioner af bakteriel oprindelse. Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af allergi over for enhver ingrediens i amikacin eller andre aminoglycosidantibiotika (for eksempel gentamicin). I dette tilfælde skal du straks kontakte en specialist.
Inden du begynder behandling med amikacin, skal du overveje, at dette lægemiddel virker sammen med visse medicinske tilstande. Så det er nødvendigt at konsultere en læge, hvis der er nogen sundhedsmæssige problemer, især:
- Graviditet, befrugtning planlægning, amning.
- Tag receptpligtige eller over-the-counter medicin, urtemedicin eller kosttilskud.
- Allergier over for stoffer, fødevarer eller andre stoffer.
- Problemer med hørelse, nerver, muskler (fx myasthenia gravis), nyreproblemer, Parkinsons sygdom.
- Dehydrering.
Amikacin interagerer med stoffer. Tal med din læge, hvis du tager andre lægemidler, for eksempel:
- amphotericin B,
- colistin,
- bacitracin,
- cephalosporiner (fx cephaloridin),
- cisplatin,
- cyclosporin,
- vancomycin,
- diuretika (for eksempel ethacrynsyre, furosemid),
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (for eksempel ibuprofen),
- andre aminoglycosider (f.eks. gentamicin),
- polymyxin B,
- paromomycin,
- viomycin (risikoen for nyreskade eller høretab kan øges).
Dette er ikke en komplet liste over alle mulige interaktionsmuligheder. Tal med din læge om, om amikacin kan interagere med andre lægemidler, du tager. Kontakt din læge, inden du begynder, stopper eller ændrer dosis af enhver medicin.
Egenskaber ved behandling med amikacin
Brug amikacin ifølge lægens recept. Lægemidlet administreres som en injektion på lægens kontor, hospital eller klinik. Hvis du har spørgsmål, skal du kontakte din læge. Under behandling med amikacin anbefales yderligere væsker. Kontakt en læge eller sygeplejerske.
Hvis du savner en dosis amikacin, skal du kontakte din læge for at finde ud af, hvad du skal gøre.
Husk at fortælle din læge eller tandlæge, at du tager amikacin, inden du søger læge-, tand-, akutpleje eller kirurgi.
Amikacin virker kun mod bakterier og helbreder ikke infektioner forårsaget af vira (for eksempel forkølelsen).
Glem ikke at bruge stoffet i løbet af behandlingen. Ellers er lægemidlet ikke effektivt nok. Desuden kan bakterier miste følsomhed overfor denne eller andre lægemidler. Dette kan komplicere behandling af infektion i fremtiden.
Langvarig eller gentagen brug af amikacin kan forårsage sekundær infektion. Fortæl det til din læge, hvis du har tegn på en sådan infektion. Det kan være nødvendigt at ændre medicinen for at helbrede den.
Ved anvendelse af antibiotika er fænomenet mild diarré almindelig. Imidlertid er en mere alvorlig form for diarré (pseudomembranøs kolitis) sjælden. Det kan udvikle sig under brug af antibiotika eller inden for få måneder efter afslutningen af behandlingen. Kontakt din læge med det samme, hvis du har smerter eller kramper i maven, svær diarré eller blodige afføring. Du må ikke behandle diarré uden først at konsultere en specialist.
Lab tests kan udføres under anvendelse af amikacin. Disse test kan bruges til at overvåge tilstanden eller for at kontrollere uønskede effekter. Følg forsigtigt alle recepter og laboratorier. Dette middel bør anvendes med forsigtighed hos ældre, da de kan være mere følsomme for dets virkninger. Det samme gælder for nyfødte.
Graviditet og amning: Amikacin kan forårsage skade på fosteret. Hvis du tror du er gravid, skal du straks kontakte en læge. Det vides ikke, om denne medicin findes i modermælk. Ammer ikke under amikacin.
Amikacin Video
Bivirkninger
Ud over de ønskede effekter kan nogle uønskede virkninger skyldes amikacin. Hvis nogen af disse bivirkninger opstår, kan det være nødvendigt med lægebehandling.
Patientinformation
Hvis du oplever en af følgende bivirkninger, mens du tager amikacin, skal du straks kontakte din læge eller sygeplejerske:
- Excitation.
- Sort, harpiksagtig stol.
- Blodig eller uklar urin.
- Bluish læber eller hud.
- Sløret syn.
- Fornemmelse af at brænde, krybe, kløe, følelsesløshed, prikkende kramper.
- Brystsmerter.
- Kuldegysninger.
- Coma.
- Forvirring.
- Hoste.
- Reduktion af mængden af urin.
- Mindsket urinudgang.
- Depression.
- Svær vejrtrækning.
- Vanskeligheder at flytte.
- Svimmelhed.
- Svimmelhed, svaghed eller lethed, når pludselig stiger fra liggende eller siddende stilling.
- Døsighed.
- Tør mund
- En følelse af fylde i ørerne.
- Feber.
- Hovedpine.
- Høretab
- Irritabilitet.
- Sløvhed.
- Tab af balance
- Tab eller ændring i hørelsen.
- Muskelsmerter eller stivhed.
- Muskelstrækninger.
- Kvalme.
- Åndedræt
- Fælles smerte.
- Smerter i nedre ryg eller side.
- Smertefulde eller vanskelige vandladning.
- Bleg hud.
- Hurtig vægtforøgelse.
- Ringende eller summende i ørerne.
- Kramper.
- Forvirret vejrtrækning.
- Ondt i halsen.
- Sår eller hvide pletter på læber eller mund.
- Stupor.
- Svedende.
- Hævelse af ansigt, ankler eller hænder.
- Hævelse af tonsiller
- Tørst.
- Rystende hænder eller fødder.
- Høreproblemer.
- Svær vejrtrækning under anstrengelse.
- Usædvanlig blødning eller blå mærkning.
- Usædvanlig træthed eller svaghed
Mindre bivirkninger
Nogle mulige bivirkninger under behandling med amikacin kræver muligvis ikke lægeens opmærksomhed. Når kroppen bliver vant til lægemidlet, bør bivirkningerne forsvinde. Du kan lære af din læge, hvordan du reducerer eller forhindrer nogle af disse effekter. Hvis nogen af følgende bivirkninger vedvarer, genere eller hvis du har spørgsmål om dem, skal du kontakte en specialist:
Information til specialister
Alle aminoglycosider kan forårsage akustisk, vestibulær og renal toksicitet og neuromuskulær blokade. Bivirkninger af denne art var mere almindelige hos patienter med en tidligere eller tidligere historie med nyresvigt, behandling med andre ototoksiske eller nefrotoksiske midler og hos patienter behandlet i længere tid og / eller højere doser end anbefalet.
Frekvensen er ikke rapporteret:
- nefrotoksicitet,
- forhøjet serumkreatinin,
- albuminuri,
- tilstedeværelsen af røde og hvide blodlegemer,
- røde celle cylindre,
- azotæmi,
- oliguri.
Sådanne ændringer er sædvanligvis reversible efter afslutning af lægemidlet.
Predisponerende faktorer omfatter avanceret alder, eksisterende nyresvigt, dehydrering og samtidig anvendelse af andre potentielt nefrotoksiske lægemidler. En undersøgelse viste, at hyperbilirubinæmi hos patienter med galdeobstruktion også kan være en prædisponerende faktor for aminoglycosid nefrotoksicitet.
Sjælden (mindre end 0,1%): Hovedpine, paræstesi, rysten.
Udbredelse ikke kendt:
- neurotoksicitet,
- ototoksicitet (herunder vestibulær og permanent bilateral auditiv ototoksicitet),
- neuromuskulær blokade
- toksiske virkninger på den 8. kraniale nerven,
- høretab
- hud prikken
- tab af balance
- snegl skader,
- høj frekvens af døvhed,
- fuldstændig eller delvis irreversibel bilateral døvhed,
- akut muskelforlamning forårsaget af neuromuskulær blokade,
- svimmelhed,
- muskelstrækninger
- følelsesløshed,
- kramper,
- tinnitus,
- brøl i ørerne.
Højfrekvens døvhed opstår normalt før høretab opdages. Irreversibelt høretab er muligt.
Sjældne neurologiske bivirkninger omfatter neuromuskulær blokade, især hos modtagelige patienter, herunder patienter med myastheni, hypokalcæmi og patienter, der tager neuromuskulære blokkere.
Et tilfælde af irreversibelt sensorineuralt høretab er blevet rapporteret hos en patient med et diabetisk stadium af nyresvigt efter anvendelse af amikacin-heparinblokade i 16 uger (25 mg amikacin 3 gange om ugen).
Frekvens ikke rapporteret: respiratorisk lammelse / apnø på grund af neuromuskulær blokade.
Sjælden: kvalme, opkastning.
Sjælden: anæmi, eosinofili.
Hjerte og kar
Hyppighed ikke rapporteret: Overfølsomhed myokarditis.
Sjælden: hududslæt, kløe, eksfoliativ dermatitis.
Sjælden: Reaktion på stoffer med eosinofili syndrom og systemiske symptomer.
Frekvens ikke rapporteret: Forbedringer i leverfunktionstest (ukendt klinisk værdi).
Dosering til voksne
Anbefalede doser til forskellige bakterielle infektioner.
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
Infektioner i huden eller blødt væv
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser, baseret på sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og derefter justere dosen baseret på de ønskede serumniveauer).
Til behandling af pulmonale infektioner af Pseudomonas aeruginosa hos patienter med cystisk fibrose, kan der kræves højere doser. Dosen bør vælges individuelt baseret på serumkoncentrationer. Doser på op til 35 mg / kg / dag er rapporteret en gang om dagen med intravenøs infusion eller i opdelte doser hver 6-8 timer.
Øgede doser kan være påkrævet. Dosering anbefales individuelt baseret på serumkoncentrationer. Doser på op til 15-30 mg / kg / dag indgives intravenøst i 1-3 doser i kombination med indførelsen af et beta-lactam antibiotikum (indledende maksimalt 1,5 g / dag, derefter justeres dosis baseret på de ønskede serumniveauer).
15-22,5 mg / kg / dag intramuskulært eller intravenøst, dividere dosen i 1-3 doser afhængigt af sværhedsgraden af infektionen (initial maksimal dosis på 1,5 g / dag og juster derefter dosis baseret på de ønskede serumniveauer).
En anden administrationsmulighed er intrathecalt 0,1 mg pr. Ml CSF eller ca. 2 mg / kg legemsvægt pr. Dag til behandling af gram-negativ bakteriel meningitis i kombination med parenterale antibiotika.
20 mg / kg / dag intravenøst i 1-3 doser. Hvis multidrugresistens mistænkes, anbefales initial empirisk behandling ved hjælp af et bredt spektrum antibiotikum i overensstemmelse med antibiotikumet på hospitalet og / eller intensivafdelingen.
Varighed: Hvis sygdomsfremkaldende middel ikke er den pseudo-purulente bacillus, bør behandlingens varighed være så kort som muligt (for eksempel kun 7 dage) for at reducere risikoen for superinfektion i resistente organismer.
Peritonitis associeret med peritonealdialyse:
- Intermitterende dosering for HAPD: 2 mg / kg i 1 udveksling / dag (baseret på ideel legemsvægt) intraperitonealt til patienter med anurese og 2,5 mg / kg / taske til patienter uden anurese (anvendt i undersøgelsen).
- Kontinuerlig dosering for HAPD: intraperitoneal 24 mg / l for patienter med anuresis og 30 mg / l for patienter uden anurez.
- Maksimal dosis: 1,5 g / dag for alle indgivelsesmuligheder.
15 mg / kg (maks. 1 g) intramuskulært eller intravenøst hver 24. time. Kan indgives i kombination med 3 andre aktive lægemidler til behandling af multidrugsresistent tuberkulose eller intolerance over for første-line medicin. Smør og kultur for tilstedeværelsen af syrefaste bakterier skal monitoreres månedligt.
Varighed: behandling af tuberkulose varer normalt 18-24 måneder eller inden for 12-18 måneder efter et negativt resultat i kulturen.
Urinvejsinfektion
Ikke kompliceret: 250 mg intravenøst eller intramuskulært hver 12. time. Til mild til moderat infektioner anbefales ikke lægemidlet.
Dosering til børn
For pædiatriske patienter gives følgende doser amikacin.
Fra 1 til 18 år: kan kræve øgede doser. Dosen vælges individuelt baseret på serumkoncentrationer. Det blev rapporteret doser på 15-30 mg / kg / dag i 1-3 doser i kombination med et beta-lactam antibiotikum.
Fra 1 til 18 år: kan kræve øgede doser. Dosen vælges individuelt baseret på serumkoncentrationer. Det blev rapporteret doser på 35 mg / kg / dag intravenøst i 1-3 doser.
Peritonitis associeret med peritonealdialyse hos patienter 17 år eller yngre:
- Indledende dosis: 25 mg / l dialysat intraperitonealt.
- Vedligeholdelsesdosis: 12 mg / l dialysat.
- Maksimal dosis: 1,5 g / dag for alle indgivelsesmuligheder.
15-30 mg / kg (maks. 1 g) intravenøst eller intramuskulært hver 24. time.
Kan indgives i kombination med 3 andre aktive lægemidler til behandling af multidrugsresistent tuberkulose eller intolerance over for første-line medicin. Smør og kultur for tilstedeværelsen af syrefaste bakterier skal monitoreres månedligt.
Varighed: behandling af tuberkulose varer normalt 18-24 måneder eller inden for 12-18 måneder efter et negativt resultat i kulturen.
Korrektion af nyre dosis
Forskellige nomogrammer og metoder er blevet foreslået til bestemmelse af dosering hos patienter med nedsat nyrefunktion - reducerede doser med faste intervaller eller normale doser med lange intervaller. Fordi farmakokinetikken af amikacin udviser stor interpersonel variabilitet, er regimerne ideelt baseret på individuel farmakokinetisk dosering.
For patienter med febril neutropeni er følgende behandling blevet foreslået:
- Kreatininclearance (C / C) 60-80 ml / min: 22 mg / kg hver 36 timer.
- C / C 40-60 ml / min: 20 mg / kg hver 36 timer.
- C / C 20-40 ml / min: 20 mg / kg hver 48 timer.
- C / C 10-20 ml / min: 17 mg / kg hver 48 timer.
Leverkorrektion
Hvis det er muligt, må serumniveauerne af amikacin måles for at sikre tilstrækkelige, men ikke for store niveauer. Det anbefales at måle både top- og lavt serumniveau med afbrydelser under behandlingen. Peak (over 35 μg / ml, 30-90 minutter efter administration) og minimum (over 10 μg / ml umiddelbart inden næste dosis) bør undgås. Doseringen bør justeres som angivet.
Ved alvorlige infektioner anbefales topniveauer på 20-25 μg / ml og minimumsværdier på 1-4 μg / ml. Ved livstruende infektioner anbefales topniveauer på 25-30 μg / ml og minimumsværdier på 4-8 μg / ml.
Sikkerhedsforanstaltninger
Anvendelsen af aminoglycosider kan føre til nefrotoksicitet og ototoksicitet. Risikoen er størst hos patienter med nedsat nyrefunktion, der modtager høje doser over længere tid hos ældre og i dehydrerede patienter. Aminoglycosider er forbundet med vedvarende bilateral auditiv og / eller vestibulær toksicitet. Påvirkningen af ototoksicitet kan forsinke, og skader på cochlea kan være asymptomatiske, således at døvhed ikke kan forekomme, indtil lægemidlet er afbrudt.
Det anbefales at overvåge patienterne for udvikling af toksicitet. Før og under behandlingen skal tests udføres for tilstedeværelse af serielle, vestibulære, audiometriske og nyrefunktioner (kreatininclearance, urinanalyse for proteinuri, blodurinstofkvælstof, nedsættelse af specifik densitet, cylindre og celler). Patienterne har brug for god hydrering. Patienter og deres familier bør informeres om den mulige toksicitet af den 8. kraniale nerven. Tinnitus kan være et signaliserende symptom på ototoksicitet.
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af aminoglycosider med andre potentielt nefrotoksiske lægemidler, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske eller anticancermidler.
Der skal også udvises forsigtighed ved ordination af aminoglycosider med andre potentielt ototoksiske lægemidler, såsom sløjfediuretika. Brug af kraftige diuretika bør undgås.
Natriumbisulfit konserveringsmiddel i nogle præparater af amikacin kan forårsage allergiske, anafylaktiske eller astmatiske reaktioner hos sulfitfølsomme patienter.
Aminoglycosider kan forværre muskelsvaghed på grund af dens potentielle curare-lignende effekt på neuromuskulær funktion. Derfor bør amikacin anvendes med forsigtighed til patienter med muskelsygdomme, såsom myasthenia gravis eller Parkinsons sygdom.
Patienter på hæmodialyse eller peritonealdialyse modtager 3-7,5 mg / kg som indlæsningsdosis. Efterfølgende doser skal beregnes afhængigt af serumkoncentrationen.
Amikacin er egnet til dialyse (hæm og peritoneal). Efter dialyse anbefales en ekstra dosis.
Normalt varer behandlingen 7-10 dage. Det er tilrådeligt at begrænse varigheden af behandlingen, hvis det er muligt. Ukomplicerede infektioner forårsaget af organismer, der er følsomme for amikacin, bør reagere inden for 24-48 timer. Hvis et bestemt klinisk respons ikke forekommer inden for 3-5 dage, skal behandlingen stoppes, og billedet af modtagelighed over for den invaderende organismers antibiotika bør undersøges igen.
interaktion
Almindelige lægemidler testet i kombination med amikacin:
- Acetylsalicylsyre (aspirin).
- Adrenalin (epinephrin).
- Amoxyl (amoxicillin).
- Augmentin (amoxicillin / clavulanat).
- Ciprofloxacin.
- Co-trimoxazol (sulfamethoxazol / trimetoprim).
- Combivent (albuterol / ipratropium).
- Cotrim (sulfamethoxazol / trimetoprim).
- Demerol (meperidin).
- Lasix (furosemid).
- Levakvin (levofloxacin).
- NPH insulin (insulin isophan).
- Paracetamol (acetaminophen).
- Rocephin (ceftriaxon).
- Unasin (ampicillin / sulbactam).
- B-kompleks (multivitamin).
- C-vitamin (askorbinsyre).
- Vitamin K (phytonadion).
- Vitamin D3 (cholecalciferol).
- Vitamin K1 (phytonadion).
De stater, med hvilke amikacin interagerer:
- Dehydrering.
- Neuromuskulær blokade.
- Ototoksicitet.
- Nyresvigt.
Narkotika beskrivelse
Amikacinsulfat er et semisyntetisk aminoglycosidantibiotikum afledt af kanamycin. Dette C22H43N5O13 ∙ 2H2SO4 ∙ O-3-amino-3-deoxy-α-D-glyukopiranosil- (1 → 4) -O- [6-amino-6-deoxy-α-D- glyukopiranosil - (1 → 6)] -N3- (4-amino-L-2-hydroxybutyryl) -2-deoxy-L-streptaminsulfat (1: 2)
Doseringsformen leveres som en steril farveløs eller let halmopløsning til administration intramuskulært eller intravenøst. Hver ml indeholder 250 mg amikacin (som sulfat), 0,66% natriummetabisulfit, 2,5% natriumcitratdihydrat med en pH justeret til 4,5 med svovlsyre.
Amikacin absorberes hurtig efter intramuskulær injektion. Hos normale voksne frivillige blev gennemsnitlige maksimale serumkoncentrationer på ca. 12, 16 og 21 μg / ml opnået 1 time efter indgivelse af enkeltdoser på 250 mg (3,7 mg / kg), 375 mg (5 mg / kg), 500 mg (7, 5 mg / kg). Efter 10 timer er serumniveauerne henholdsvis ca. 0,3 μg / ml, 1,2 μg / ml og 2,1 μg / ml.
Toleranceundersøgelser hos raske frivillige viser, at amikacin tolereres godt lokalt efter gentagen intramuskulær administration, og når det er givet i de maksimale anbefalede doser, er ikke ototoksicitet eller nefrotoksicitet blevet rapporteret. Der er ingen tegn på akkumulering af lægemidler med gentagen dosering i 10 dage, når det administreres i overensstemmelse med de anbefalede doser.
Ved normal nyrefunktion udskilles ca. 91,9% af den intramuskulære dosis i urinen uden ændringer i urinen i de første 8 timer og 98,2% i 24 timer. Den gennemsnitlige urinkoncentration i 6 timer er 563 μg / ml efter en dosis på 250 mg, 697 μg / ml efter en dosis på 375 mg og 832 μg / ml efter en dosis på 500 mg.
Preliminære intramuskulære undersøgelser hos nyfødte med forskellige vægte (mindre end 1,5 kg, 1,5-2 kg, mere end 2 kg) ved en dosis på 7,5 mg / kg viste, at serumhalveringstidens værdier korrelerede tilbage til andre aminoglycosider postpartum alder og niveau af renal clearance af amikacin. Distributionsvolumenet indikerer, at amikacin ligesom andre aminoglycosider forbliver hovedsageligt i det nyfødte ekstracellulære væskeområde. Gentagen dosering hver 12. time i alle ovennævnte grupper viste ikke akkumulering efter 5 dage.
Enkeltdoser på 500 mg (7,5 mg / kg), administreret til normale voksne som en infusion over 30 minutter, resulterede i en gennemsnitlig maksimal serumkoncentration på 38 μg / ml ved infusionens slutning og niveauer på 24 μg / ml, 18 μg / ml og 0, 75 μg / ml ved henholdsvis 30 minutter, 1 time og 10 timer efter infusion. 84% af den administrerede dosis udskilles i urinen inden for 9 timer og omkring 94% inden for 24 timer.
Gentagne infusioner på 7,5 mg / kg hver 12 timer hos normale voksne blev tolereret godt og forårsagede ikke akkumulering af lægemidlet.
Farmakokinetiske undersøgelser hos raske voksne forsøgspersoner viser, at gennemsnitsperioden for serumopløsning i serum er lidt over 2 timer, med et gennemsnitligt tilsyneladende volumen på 24 liter (28% legemsvægt). Ifølge ultrafiltreringsmetoden varierer serumproteinbindingsrapporter fra 0 til 11%. Den gennemsnitlige serumklaration er ca. 100 ml / min, og renal clearance er 94 ml / min hos patienter med normal nyrefunktion.
Amikacin udskilles fortrinsvis ved glomerulær filtrering. Hos patienter med nedsat nyrefunktion eller nedsat glomerulært filtreringstryk udskilles lægemidlet meget langsomt (effektivt forlænger serumhalveringstiden). Derfor bør nyrefunktionen overvåges nøje og doseringen justeres i overensstemmelse hermed.
Efter administration i den anbefalede dosis findes terapeutiske niveauer i knoglevæv, hjerte, galdeblære og lungevæv ud over signifikante koncentrationer i urin, galde, sputum, bronchiale sekretioner, interstitielle, pleurale og synoviale væsker.
Niveauer i cerebrospinalvæsken hos raske børn er ca. 10-20% af serumkoncentrationen og når til tider 50% for inflammation i meningerne. Det har vist sig, at amikacin krydser placenta-barrieren og når signifikante koncentrationer i fostervæsken. Topkoncentrationen af fosterserum er ca. 16% af maksimalkoncentrationen af moder serum, og halveringstiden for moderen og fosteret i serum er henholdsvis ca. 2 og 3,7 timer.
Aminoglycosidamikacin binder til det prokaryote ribosom, der inhiberer proteinsyntese i modtagelige bakterier. Det er bakteriedræbende in vitro mod gram-positive og gram-negative bakterier. Aminoglycosider er kendt for at være ineffektive overfor Salmonella og Shigella hos patienter.
Amikacin er resistent over for nedbrydning af visse aminoglycosidinaktiverende enzymer, der vides at påvirke gentamicin, tobramycin og kanamycin. Aminoglycosider karakteriseres generelt ved lav aktivitet med hensyn til gram-positive organismer, der afviger fra stafylokokstammer.
Interaktion med andre antimikrobielle stoffer
In vitro-studier har vist, at amikacinsulfat i kombination med et beta-lactam-antibiotikum virker synergistisk mod mange klinisk signifikante gram-negative organismer.
Amikacin har vist sig at være aktivt mod følgende bakterier, både in vitro og i kliniske infektioner:
- typer af pseudomonader;
- E. coli;
- proteas (indol-positiv og indol-negativ);
- typer af Klebsiella;
- enterobacter arter;
- typer af serration;
- typer af acinetobacter.
Amikacin har vist in vitro aktivitet mod følgende bakterier. Sikkerheden og effekten af amikacin til behandling af kliniske infektioner forårsaget af disse bakterier er ikke blevet fastslået i tilstrækkelige og kontrollerede forsøg.
Følsomhedsprøvningsmetoder
Hvis det er muligt, bør den kliniske mikrobiologiske laboratorium giver kumulative resultater af in vitro-test af følsomhed over for antimikrobielle lægemidler, der anvendes i lokale hospitaler og praksis områder, lægen i form af regelmæssige rapporter, der beskriver modtagelighed profil nosokomielle og community-erhvervet patogener. Disse rapporter skal hjælpe en specialist med at vælge det mest effektive antimikrobielle middel.
Kvantitative metoder anvendes til at bestemme antimikrobielle mindste hæmmende koncentrationer (MIC). Disse data tilvejebringer estimater af modtagelighed af bakterier til antimikrobielle forbindelser. MIC'en skal bestemmes ved anvendelse af en standardiseret testmetode. Standardiserede procedurer er baseret på en fortyndingsmetode (bouillon eller agar) eller tilsvarende med standardiserede koncentrationer af inokulum og standardkoncentrationer af amikacinpulver.
Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre, giver også reproducerbare estimater af modtagelighed af bakterier til antimikrobielle forbindelser. En sådan standardiseret procedure kræver anvendelse af standardfrøkoncentrationer og papirskiver imprægneret med 30 μg amikacin.
Standardiserede følsomhedsprøvningsprocedurer kræver brug af laboratorieværktøjer til overvågning og sikring af rigtigheden og nøjagtigheden af de lagre og reagenser, der anvendes i analysen, samt implementeringsteknikker.
Indikationer og brug
Amikacinsulfat i form af injektion er indiceret til kortvarig behandling af alvorlige infektioner forårsaget af følsomme stammer af Gram-negative bakterier, herunder arter af Pseudomonas, Escherichia coli, arter af indol-positive og indol-negative Proteus-arter Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, atsinetobakter (Mima-Herellea ).
Ifølge resultaterne fra kliniske undersøgelser viste det sig, at amikacinsulfat til injektion er effektivt under følgende forhold:
- Bakterieseptikæmi (herunder neonatal sepsis).
- Alvorlige infektioner i luftvejene, leddene og knoglerne, centralnervesystemet (herunder meningitis), hud og blødt væv.
- Intraabdominale infektioner (herunder peritonitis).
- Forbrændinger og postoperative infektioner (inklusive efter vaskulær kirurgi).
I kliniske undersøgelser blev det konstateret, at lægemidlet også er effektivt i alvorlige komplikationer og gentagelse af infektionssygdomme i urinvejen forårsaget af disse organismer. Aminoglycosider, herunder injektion af amikacinsulfat, er ikke indiceret til ukomplicerede indledende episoder af infektioner i urinvejen, medmindre patogenerne er modtagelige for antibiotika med mindre potentiel toksicitet.
Bakteriologiske undersøgelser bør udføres for at identificere patogener og deres modtagelighed for amikacin. Amikacin kan betragtes som indledende behandling for mistænkte gram-negative infektioner, og terapi kan ordineres, inden følsomhedsprøven opnås. Kliniske forsøg har vist, at amikacin er effektivt i infektioner forårsaget af gentamicin og / eller tobracinresistente stammer af gramnegative mikroorganismer, især Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Providencia stuartii og Pseudomonas aeruginosa. Beslutningen om at fortsætte kurset skal baseres på resultaterne af test for følsomhed, sværhedsgraden af den smitsomme sygdom, patientens reaktion og andre yderligere overvejelser.
Det har også vist sig, at amikacin er effektivt til stafylokokinfektioner og kan betragtes som indledende terapi under visse betingelser ved behandling af kendte eller formodede stafylokoksygdomme, såsom:
- Alvorlige infektioner, hvor patogenet kan være enten en gramnegativ bakterie eller Staphylococcus aureus.
- Infektioner forårsaget af modtagelige stammer af stafylokokker.
- Hos patienter, der er allergiske overfor andre antibiotika,
- Staphylococcus / Gram-negative mixed infections.
I nogle alvorlige infektioner, såsom neonatal sepsis, kan samtidig behandling med penicillintype indikeres på grund af muligheden for infektion med gram-negative mikroorganismer, såsom streptokokker eller pneumokokker.
For at reducere udviklingen af resistente bakterier og for at opretholde effektiviteten af denne og andre antibakterielle lægemidler, bør amikacin kun anvendes til behandling eller forebyggelse af infektioner, der er forårsaget af modtagelige bakterier (hvis der er tegn eller mistanke). Hvis der er tegn på kultur og følsomhed, bør de overvejes ved valg eller ændring af antibiotikabehandling. I mangel af sådanne data vil lokale epidemiologiske og modtagelsesmodeller hjælpe med i det empiriske valg af terapi.
Overfølsomhed overfor amikacin er en kontraindikation til brug. I tilfælde af overfølsomhed eller alvorlige toksiske reaktioner på aminoglycosider kan anvendelsen af et hvilket som helst andet aminoglycosid være kontraindiceret på grund af den kendte tværfølsomhed hos patienter til lægemidler i denne klasse.
Aminoglycosider kan skade fosteret, når de gives til en gravid kvinde, da de krydser placenta. Der har været flere rapporter om fuldstændig irreversibel bilateral medfødt døvhed hos børn, hvis mødre blev behandlet med streptomycin under graviditet. Selv om alvorlige bivirkninger hos fostre eller nyfødte ikke blev nævnt, når de behandlede gravide kvinder med andre aminoglycosidlægemidler, kan potentielt skade ikke udelukkes.
Reproduktive studier af amikacin blev udført på rotter og mus, men viste ingen tegn på nedsat frugtbarhed eller skade på fosteret forårsaget af lægemidlet. Godt kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder er ikke blevet gennemført, men forskningserfaring indeholder ikke positive beviser for negative virkninger på fosteret. Hvis dette lægemiddel anvendes til gravide, eller hvis patienten bliver gravid, mens du tager dette lægemiddel, skal det informeres om den potentielle risiko for fosteret.
Amikacin indeholder natriummetabisulfit, sulfit, som kan forårsage allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos nogle modtagelige personer. Den overordnede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Følsomhed er mere almindelig hos astmatikere end hos ikke-astmatiske mennesker.
Diarré forbundet med Clostridium difficile er blevet rapporteret med næsten alle antibakterielle midler, herunder amikacinsulfat til injektion, og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer kolonens normale flora, hvilket fører til væksten af C. difficile.
C. difficile producerer toksiner A og B, som bidrager til udviklingen af diarré. Hypertoxinproducerende C. difficile-stammer medfører øget morbiditet og dødelighed, da disse infektioner kan være immun mod antimikrobiel terapi og muligvis kræve colektomi. Denne form for diarré bør overvejes hos alle patienter, der lider af diarré efter brug af antibiotika. En grundig medicinsk historie er nødvendig, da det rapporteres, at diarré forekommer 2 måneder efter administration af antibakterielle midler.
Hvis man mistænker eller bekræfter diarré i forbindelse med Clostridium difficile, kan det være nødvendigt at afbryde brugen af antibiotika, der ikke er rettet mod C. difficile. En passende behandling bør ordineres med væske og elektrolytter, proteintilskud, C. difficile antibiotikabehandling og kirurgisk evaluering som angivet klinisk.
Indgivelsen af amikacin i fravær af en bevist eller stærkt mistanke om bakteriel infektion eller profylaktisk indikation er usandsynligt, at patienten vil være til gavn og øger risikoen for at udvikle lægemiddelresistente bakterier.
Aminoglycosider absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt, når de påføres topisk, bortset fra blæren, i kombination med kirurgiske indgreb. Irreversibel døvhed, nyresvigt og død som følge af neuromuskulær blokade efter vanding af både små og store kirurgiske felter med aminoglycosidpræparater er blevet rapporteret.
Amikacinsulfat i form af injektioner er et potentielt nefrotoksisk, ototoksisk og neurotoksisk lægemiddel. Samtidig eller sekventiel anvendelse af andre ototoksiske eller nefrotoksiske midler bør undgås enten systemisk eller lokalt på grund af potentiel additivitet. En stigning i nefrotoksicitet er blevet rapporteret efter samtidig parenteral administration af aminoglycosidantibiotika og cephalosporiner. Samtidig administration af cefalosporiner kan falskvis øge definitionen af kreatinin.
Da amikacin er til stede i høje koncentrationer i nyres udskillelsessystemet, bør patienterne være godt hydreret for at minimere kemisk irritation af nyretubuli. Nyrefunktionen skal vurderes ved konventionelle metoder før behandling og dagligt i behandlingsperioden.
Hvis tegn på nyreirritation forekommer (røde blodlegemer, hvide eller røde kroppe eller albumin), øges hydrering. Dosisreduktion kan være påkrævet, hvis andre tegn på nyresvigt forekommer, såsom et fald i kreatininclearance; fald i urin-specifik gravitation; en stigning i urea nitrogen, kreatinin eller oliguri. Hvis azotæmi øges eller et progressivt fald i urinproduktionen opstår, skal behandlingen seponeres.
Bemærk. Når patienterne er godt hydreret og nyrerne er normale, er risikoen for nefrotoksiske reaktioner med amikacin lav, hvis doseringsanbefalinger ikke overskrides.
Ældre patienter kan have nedsat nyrefunktion, som måske ikke forekommer ved normale screeningstests, såsom blodurinstof eller serumkreatinin. Definitionen af kreatinin kan være mere nyttig. Overvågning af nyrefunktionen under behandling med aminoglycosider er særlig vigtig.
Aminoglycosider bør anvendes med forsigtighed til patienter med muskelsygdomme som myasthenia gravis eller parkinsonisme, da disse lægemidler kan forværre muskelsvaghed på grund af deres potentielle kurarlignende virkning på det neuromuskulære ledbånd.
In vitro blanding af aminoglycosider med beta-lactam antibiotika (penicillin eller cephalosporin) kan føre til betydelig gensidig inaktivering. Reducerede halveringstider eller serumniveauer kan forekomme, når et lægemiddel af aminoglycosid eller penicillintype indgives separat. Aminoglycosidinaktivering er kun klinisk signifikant hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion. Inaktivering kan fortsætte i prøver af biologiske væsker indsamlet til analyse, hvilket fører til unøjagtige aminoglycosidaflæsninger. Sådanne prøver skal behandles korrekt (analyser hurtigt, frys eller behandle med beta-lactamase).
Krydsallergenicitet blandt aminoglycosider er blevet påvist.
Som det er tilfældet med andre antibiotika, kan brugen af amikacin føre til overvældning af ikke-responsive organismer. Hvis dette sker, skal der gives passende behandling.
Aminoglycosider kan ikke ordineres samtidigt med kraftige diuretika.
Patientinformation
Patienter bør være opmærksomme på, at antibakterielle lægemidler, herunder amikacin, kun må anvendes til behandling af bakterielle infektioner. De helbreder ikke virusinfektioner (for eksempel forkølelsen). Når amikacin er ordineret til behandling af en bakteriel infektion, er det normalt muligt at føle sig bedre i de tidlige stadier af behandlingen, men amikacin skal tages præcis som anvist. Manglende en dosis eller et ufuldstændigt behandlingsforløb kan nedsætte effektiviteten af den øjeblikkelige behandling og øge potentialet for bakteriel resistens. Som følge heraf vil infektionen ikke reagere på behandling med amikacin eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.
Diarré er et almindeligt problem forbundet med at tage antibiotika. Det slutter normalt, når behandlingen slutter. Nogle gange kan patienter efter at have startet antibiotikabehandling opleve vandige og blodige afføring (med kramper i maven og med eller uden feber) selv i 2 måneder eller mere efter at have taget den sidste dosis medicin. Hvis dette sker, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.
Carcinogenese, mutagenese, nedsat fertilitet
Langtidsundersøgelser af dyr til vurdering af det kræftfremkaldende potentiale er ikke udført, og mutagenicitet er ikke undersøgt. Amikacin administreret subkutant til rotter i doser 4 gange daglig dosis af en mand, påvirker ikke fertiliteten hos mænd og kvinder.
Det vides ikke, om amikacin udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk og på grund af muligheden for alvorlige bivirkninger hos børn fra amikacin, er det nødvendigt at beslutte, om man skal holde op med at amme eller holde op med at tage stoffet under hensyntagen til lægemidlets betydning for moderen.
Aminoglycosider bør anvendes med forsigtighed til premature og nyfødte babyer på grund af disse patienters nyreomhed og som følge af forlængelsen af halveringstiden i serum af disse lægemidler.
Alle aminoglycosider kan forårsage auditiv, vestibulær og renal toksicitet og neuromuskulær blokade. De er mere almindelige hos patienter med nyresvigt i nutiden eller tidligere, når de behandles med andre ototoksiske eller nefrotoksiske lægemidler såvel som hos patienter, som har været behandlet i længere tid og / eller højere doser end anbefalet.
Toksiske virkninger på den ottende kraniale nerven kan føre til høretab, tab af balance eller begge dele. Amikacin påvirker primært auditiv funktion. Cochleær skade involverer en høj frekvens af døvhed og opstår normalt før klinisk høretab kan detekteres.
Neurotoksicitet (neuromuskulær blokade)
Akut muskelforlamning og apnø kan forekomme efter behandling med aminoglycosider.
En stigning i serumkreatinin, albuminuri, tilstedeværelsen af røde og hvide celler, gipsstøbning, azotæmi og oliguri er blevet rapporteret. Ændringer i nyrefunktionen er normalt reversible, når administrationen af lægemidlet er afsluttet. Som forventet med noget aminoglycosid blev der rapporteret om toksisk nefropati og akut nyresvigt under opfølgning efter markedsføringen.
Ud over de ovenfor beskrevne sjældne bivirkninger indbefatter rapporteret i sjældne tilfælde hududslæt, lægemiddelfeber, hovedpine, paræstesi, tremor, kvalme og opkastning, eosinofili, artralgi, anæmi, hypotension og hypomagnesi. Infektion af makulaen, der undertiden resulterer i permanent tab af syn, registreres efter injektion af amikacin i øjet.
I tilfælde af overdosering eller toksisk reaktion vil peritoneal dialyse eller hæmodialyse hjælpe med at fjerne amikacin fra blodet. I et nyfødt spædbarn kan udvekslingstransfusion også overvejes.
Dosering og administration af amikacin
For at beregne den korrekte dosis skal du finde patientens kropsvægt før behandling. Injektioner kan indgives intramuskulært eller intravenøst.
Nyrefunktionen skal vurderes ved at måle serumkreatininkoncentration eller beregne graden af endogen kreatininclearance. Blod urea nitrogen (BUN) er meget mindre pålidelig til dette formål. Under behandlingen skal nyrefunktionen revurderes periodisk.
Når det er muligt, bør serum amikacinkoncentrationer måles for at sikre tilstrækkelige, men ikke overdrevne niveauer. Det er ønskeligt at måle både top og minimale koncentrationer med afbrydelser under behandlingen. Peak (30-90 minutter efter injektion) over 35 μg / ml og minimum (umiddelbart inden næste dosis) bør koncentrationer over 10 μg / ml undgås. Doseringen bør justeres som angivet.
Intramuskulær administration til patienter med normal nyrefunktion
Den anbefalede dosis til voksne, børn og ældre børn med normal nyrefunktion er 15 mg / kg / dag fordelt på 2 eller 3 lige doser givet med jævne mellemrum, dvs. 7,5 mg / kg hver 12. time eller 5 mg / kg hver 8. time. Behandling af patienter i tungere vægtkategorier må ikke overstige 1,5 gram pr. Dag.
Når amikacin er ordineret til en nyfødt, anbefales det at indlede en indlæsningsdosis på 10 mg / kg og derefter 7,5 mg / kg hver 12. time.
Normalt er behandlingsvarigheden 7-10 dage. Det anbefales at begrænse behandlingens varighed, når det er muligt. Den samlede daglige dosis for alle administrationsveje bør ikke overstige 15 mg / kg / dag. Ved komplekse og komplicerede infektioner bør behandlingen af amikacin tages op til overvejelse, når behandlingen overstiger 10 dage. Hvis det fortsættes, skal serumniveauerne af amikacin, nyrefunktion, auditiv og vestibulær rum overvåges.
Ved det anbefalede doseringsniveau bør ukomplicerede infektioner forårsaget af amikacins følsomme organismer reagere inden for 24-48 timer. Hvis et bestemt klinisk respons ikke forekommer inden for 3-5 dage, skal behandlingen stoppes, og screeningen af modtagelsesorganismens modtagelsesmønster gentages. Afvisning af infektion kan skyldes kroppens modstand eller ved tilstedeværelsen af septisk foci, der kræver kirurgisk dræning.
Når amikacin er indiceret til ukomplicerede infektioner i urinvejen, kan en dosis på 250 mg 2 gange dagligt anvendes.
Intramuskulær administration til patienter med nedsat nyrefunktion
I så høj grad som muligt bør serumkoncentrationerne af amikacin overvåges under anvendelse af passende analyseprocedurer. Doser kan indstilles hos patienter med nedsat nyrefunktion ved indgift af sædvanlige doser med lange tidsintervaller eller ved indgift af reducerede doser med et fast interval.
Begge metoder er baseret på kreatininclearance eller patient serumkreatinin, da de blev fundet at korrelere med halveringstiden for aminoglycosider hos patienter med nedsat nyrefunktion. Disse doseringsskemaer skal anvendes i forbindelse med omhyggelige kliniske og laboratorieobservationer af patienten og skal ændres efter behov. Ingen metode bør anvendes under dialyse.
Normal dosering med lange intervaller
Hvis kreatininclearance ikke er tilgængelig, og patientens tilstand er stabil, kan dosisintervallet i timer for en normal dosis beregnes ved at multiplicere serumkreatinin med 9. Såfremt serumkreatininkoncentrationen er 2 mg / 100 ml, anbefales den anbefalede enkeltdosis (7,5 mg / kg ) skal indtastes hver 18 time.
Reduceret dosering med faste tidsintervaller
I tilfælde af nedsat nyrefunktion og behovet for introduktion af amikacin i en fast periode, bør dosen reduceres. Hos disse patienter må serumkoncentrationer af amikacin måles for at sikre en præcis administration af amikacin og undgå koncentrationer over 35 μg / ml. Hvis definitionerne af serumanalyse ikke er tilgængelige, og patientens tilstand er stabil, er serumkreatinin og kreatininclearance værdier de mest tilgængelige indikatorer for graden af nyresvigt til brug som vejledning til dosering.
Start først behandlingen ved at indgive den sædvanlige dosis, 7,5 mg / kg, som en belastning. Denne ladningsdosis er den samme som den, der normalt anbefales til en patient med normal nyrefunktion som beskrevet ovenfor.
En alternativ, grov retningslinje til bestemmelse af en reduceret dosis med 12-timers intervaller (for patienter, som har kendt serumkreatininværdier) er at dividere den anbefalede dosis med den af patientens serumkreatinin.
Ovennævnte doseringsplaner er ikke beregnet til at være hårde anbefalinger, men er tilvejebragt som vejledning til doseringer, når måling af serumniveauer af amikacin ikke er muligt.
Den individuelle dosis, den totale daglige dosis og den samlede kumulative dosis amikacinsulfat er identisk med den anbefalede dosis til intramuskulær administration. Løsningen til intravenøs indgivelse fremstilles ved at tilsætte indholdet af hætteglasset 500 mg i 100 eller 200 ml sterilt fortyndingsmiddel, såsom 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning eller en af de nedenfor anførte kompatible løsninger.
Opløsningen indgives til voksne inden for 30-60 minutter. Den samlede daglige dosis må ikke overstige 15 mg / kg / dag og kan opdeles i 2 eller 3 identiske doser i samme interval.
Hos pædiatriske patienter vil mængden af anvendt væske afhænge af mængden af amikacin bestilt til patienten. Det bør være tilstrækkeligt at inficere amikacinsulfat til injektion inden for 30-60 minutter. Spædbørn skal have en infusion på 1-2 timer.
Amikacin bør ikke fysisk forblandes med andre lægemidler, men administreres i stedet i overensstemmelse med den anbefalede dosis og administrationsvej.
Aminoglycosider administreret ved en af de ovennævnte metoder bør ikke blandes fysisk med andre lægemidler og administreres separat.
På grund af den potentielle toksicitet af aminoglycosider er anbefalinger fra "fast dosis", der ikke er baseret på kropsvægt, ikke ønskelige. I stedet er det vigtigt at beregne doseringen for at passe til hver patients behov.