Amikacin: antibiotikumet er ikke for alle

Antibakterielle lægemidler, eller simpelthen antibiotika - narkotika, der er bange og foran som skælver. Men langt de fleste forbrugere har ingen anelse om, hvordan de arbejder, og hvornår de skal tages. Og alting ville ikke have været noget, hvis der ikke var nogen god mulighed for enhver, der ønsker at købe et antibiotikum uden recept, og også Amikacin i hjemmepapirer. I lyset af disse nuancer bør information om antibiotika - enkelt og forståeligt for mennesker uden medicinsk uddannelse - distribueres til masserne og være tilgængelige. Og i denne artikel vil vi tale om et meget specifikt antibakterielt lægemiddel, Amikacin.

Hvad er dens specificitet? Først og fremmest hører vi ind i gruppen af ​​aminoglycosider. Alle antibiotika er opdelt i flere grupper baseret på handlings- og kemisk struktur. De mest populære af dem er kendt for mange: penicillin antibiotika, tetracykliner, makrolider. Men der er grupper, der har et ret snævert spektrum af antibakteriel aktivitet og bruges mindre hyppigt. Aminoglycosider hører bare til denne kategori.

Aminoglycosider tilhører en af ​​de første grupper af antibakterielle lægemidler. Dens første repræsentant blev stadig brugt til behandling af smitsomme sygdomme i hud og tuberkulose streptomycin. Det blev opnået fra svampen af ​​slægten Streptomycetes. Så sluttede rækkerne af aminoglycosider Neomycin og Kanamycin. Snart kom forandringen af ​​anden generationens aminoglycosider, der var kendetegnet ved et bredere handlingsspektrum. Deres eneste repræsentant var den sensationelle Gentamicin. Den tredje generation af aminoglycosidantibiotika er repræsenteret af Tobramycin, som f.eks. Er inkluderet i sammensætningen af ​​de meget populære øjendråber Tobrex og Torbradex og Amikacin, som denne artikel er afsat til.

Udgivelsesformular

Amikacinsulfat er et hvidt pulver, der opløses godt i vand. Det er bemærkelsesværdigt, at lægemidlets farve kan variere lidt, idet man får gullige nuancer.

Lægemidlet kan fremstilles i to basale doseringsformer:

• Pulveret, hvorfra opløsningen fremstilles til injektion (intramuskulær eller intravenøs) umiddelbart inden brug
• klar injektionsvæske, som også indgives intravenøst ​​eller intramuskulært.

Doser af amikacin kan også variere: i tørpulveret 250, 500 og 1000 mg, og i opløsning er dosen 250 mg i 1 ml af præparatet.

Besøgende til apoteker, der ønsker at købe Amikacin, bør tage højde for et stort antal udgivelsesformer og helt sikkert glem ikke lægens recept, der angiver doseringen.

Forresten bliver nogle gange patienter, der er forankret i receptpligtige former på latin eller simpelthen blevet glemt, bedt om at sælge Amikacin-tabletter. Denne form for frigivelse findes ikke - lægemidlet bruges kun parenteralt (injektion).

Amikacin Properties

Antibiotikumets farmakologiske egenskaber er baseret på dets evne til at trænge ind i bakteriecellens membran og binde til specifikke proteiner, hvorved syntesen af ​​proteiner forstyrres, og den mikrobielle celle dør.

Aktivitetsspektret for lægemidlet er ret bredt. Som de fleste aminoglycosider virker Amikacin hovedsageligt på gram-negative mikroorganismer, og meget mindre udtalt på gram-positive. Derfor er stoffet ikke vant til at behandle "klassisk" ondt i halsen, lungebetændelse, som som regel er forbundet med en gram-positiv infektion.

Amikacin administreret i en Pseudomonas aeruginosa-infektion (eller pseudomonader, herunder resistente over for andre aminoglycosider, såsom tobramycin og gentamicin), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Salmonella, Shigella (dysenteri patogener).

Desuden er lægemidlet effektivt til at inficere Mycobacterium tuberculosis, herunder stammer, der er resistente overfor mange anti-TB-lægemidler, for eksempel streptomycin, PAS, isoniazid og andre.

Indikationer for udnævnelse: Vi afleverer instruktionen til Amikacin

Ifølge brugsanvisningen er Amikacin-lægemiddel foreskrevet for smitsomme og inflammatoriske sygdomme hos voksne og børn, der skyldes mikroorganismer, der er følsomme over for det. Blandt de mest almindelige indikationer er:

• luftvejssygdomme forbundet med blandet flora;
• sepsis, det vil sige infektion i blodet, herunder provokeret af pyocyanisk pind;
• infektionssygdomme i centralnervesystemet (for eksempel meningitis);
• infektioner i bukhulen, for eksempel peritonitis;
• infektionssygdomme i urinvejen, herunder blærebetændelse (blærebetændelse), pyelonefritis, urethritis (betændelse i urinrøret);
• akut og kronisk prostatitis;
• gonorré;
• infektioner i huden og / eller blødt væv (for eksempel som følge af forbrændinger, tryksår);
• infektiøse og inflammatoriske sygdomme i galdevejen;
• knogleinfektion (osteomyelitis);
• otitis medier, herunder eksternt ("svømmer øre", der i de fleste tilfælde er forbundet med infektion med pyocyaniske pinde).

Det skal bemærkes, at Amikacin henviser til at reservere lægemidler til behandling af tuberkulose. Som regel er det ordineret i kombination med andre reserve lægemidler.

Før du fortsætter med at læse: Hvis du leder efter en effektiv metode til at slippe af med en forkølelse, faryngitis, tonsillitis, bronkitis eller forkølelse, så sørg for at tjekke dette afsnit af webstedet efter at have læst denne artikel. Disse oplysninger har hjulpet så mange mennesker, vi håber også hjælper dig! Så nu tilbage til artiklen.

Forsigtig: Bivirkninger!

Bivirkningerne af antibiotika siger meget. Dysbakterier, lidelse i lever og nyrer beskrives både på siderne på internettet og i køerne til lokale læger. Faktisk er den hysteriske situation, der har udviklet sig blandt mange af vores landsmænd i forhold til antibakterielle lægemidler, stort set fjernet. Ved overholdelse af de doser anbefalet af lægen og - det vigtigste! - Ved anvendelse af antibiotika udelukkende til lægens recept er bivirkninger i de fleste tilfælde minimal. Imidlertid er med aminoglycosider desværre alt mere kompliceret.

Næsten alle medlemmer af aminoglycosidgruppen er ret giftige. De kan påvirke nyrerne (nefrotoksicitet) og høreapparatet (ototoksicitet) negativt. Amikacin er mere karakteristisk for ototoksisk virkning: Intramuskulær eller intravenøs indgift af lægemidlet i høje doser er fyldt med skade på den auditive del af kraniale nerver. I brugsanvisningen understreger Amikacin, at med indførelsen af ​​hele den daglige dosis af lægemidlet, når sandsynligheden for udviklingen af ​​ototoksicheskogo-effekt falder, mens den kliniske effekt forbliver den samme.

Sammen med ototoksicitet har Amikacin andre negative virkninger, især:

• hovedpine, kramper, nedsat hørelse (for eksempel høretab, følelse af "lægning", støj i ørerne), forstyrrelse af vestibulært apparat (svimmelhed);
• takykardi (øget hjertefrekvens), nedsat tryk, ændringer i blodbillede;
• kvalme, mavesmerter, diarré, opkastning;
• nedsat nyrefunktion, herunder udvikling af nyresvigt
• allergiske reaktioner, for eksempel udslæt, angioødem, meget sjældent - anafylaktisk shock.

Desuden advarer instruktionen om, at med indførelsen af ​​Amikacin-injektioner kan der forekomme smerte og lokale reaktioner, såsom rødme.

Dosering i tal og fakta

Amikacin er i de fleste tilfælde ordineret på hospitaler, og patienten behøver ikke at håndtere sine standarddoser. I nogle tilfælde er stoffet dog stadig ordineret til ambulant behandling.

Til dette formål foreskrives intramuskulære injektioner i en dosis på 5 mg pr. Kg vægt hver 8. time. Lægemidlet skal indgives meget langsomt - sådan en teknik kaldes en jet. Varigheden af ​​administration af en enkeltdosis er ca. 2 minutter.

Hvordan opdrættes Amikatsin

Og nu for den praktiske del af artiklen. Forbrugerproblemer kan skyldes, at Amikacinsulfat oftest sælges som et tørt pulver og kræver fortynding før brug. Lad os se nærmere på denne proces.

Amikacin kan ligesom andre antibiotika i pulverform fortyndes med tre opløsningsmidler: vand til injektion og novokainanæstika med 0,5% eller lidokain i form af 2%.

Det er vigtigt at være opmærksom på koncentrationen af ​​anæstetika - apoteker sælger også mere koncentrerede former for disse stoffer, som ikke kan bruges til fortynding af antibiotika!

Anvendelsen af ​​anæstetika som opløsningsmiddel kan betydeligt reducere smerten ved injektioner. Der er imidlertid tegn på, at anæstetika - både Novocain og Lidocaine - bidrager til et fald i effektiviteten af ​​det antibakterielle lægemiddel. Derfor foretrækker mange læger at fortynde antibiotika med en blanding af vand til injektion og bedøvelse i et volumen på 1: 1.

For at opløse 1 g Amikacin skal du derfor bruge 2 ml vand til injektion og 2 ml lidokainhydrochlorid 2% eller novokain 0,5%.

Hvis dosis af Amikacin er mindre, kan opløsningsmængden reduceres tilsvarende.

Opdrætsprocessen selv forløber som følger:

1. Åbning af flasken med Amikacin. Bemærk, at der ikke er behov for at åbne flasken til enden: Fjern altid aluminiumringen i midten af ​​hætten. En gummiprop vises under den.
2. Behandlingsrør antiseptisk. Gummiproppen skal tørres med en opløsning af ethylalkohol (optimal koncentration på 70%).
3. Åbning af ampuller med vand og bedøvelse.
4. Opløsningsmiddelindtag. Ved brug af en 5 ml sprøjte er det nødvendigt at dreje om injektion af vand til injektion og bedøvelse (rækkefølgen af ​​sættet er ligegyldigt, præparaterne blandes i samme sprøjte).
5. Indførelsen af ​​opløsningsmidlet i hætteglasset med et antibiotikum. Ca. halvdelen af ​​indholdet af sprøjten skal indføres i hætteglasset, og uden at tage sprøjten ud, skal man forsøge at blande antibiotikapulveret grundigt med opløsningsmidlet.
6. Indførelsen af ​​den anden del af opløsningsmidlet.

Når alt opløsningsmiddel er injiceret i hætteglasset, skal det omrystes igen, og uden at fjerne nålen fra hætteglasset, skal det opløste antibiotikum i en sprøjte.

Det skal bemærkes, at det klare, opløste antibiotikum ikke kan opbevares - i denne form falder det hurtigt sammen. Lige efter fremstillingen skal lægemidlet anvendes.

Kontraindikationer Amikacin

Selvfølgelig har et sådant alvorligt antibiotikum, som Amikacin, en liste over kontraindikationer, som skal overvejes nøje.

Lægemidlet er strengt forbudt for:

• overfølsomhedsreaktioner (det vil sige allergier) over for andre antibiotika og især aminoglycosider. Så hvis en patient er allergisk overfor gentamicin, bør Amikacin heller ikke anvendes - det er nødvendigt at vælge et antibiotikum fra en anden gruppe;
• skade på høreapparatet samt lidelser i den vestibulære funktion (ikke forbundet med tuberkulose);
• nyreskade, for eksempel nyresvigt;
• hjertesygdom.

Desuden ordineres Amikacin nøje til nyfødte, ældre og parkinsonisme patienter.

I graviditeten benyttes Amikacin udelukkende af sundhedsmæssige årsager. Ifølge effekten på fostret er stoffet klassificeret som D, hvilket betyder, at der er tegn på, der bekræfter den negative (herunder teratogene) virkning på fosteret. Sygeplejersker anbefales også stærkt ikke at bruge Amikacin.

Analoger af amikacin

Og endelig, lad os se, hvilke Amikacin-analoger der findes på det moderne farmaceutiske marked. Til at begynde med er stoffet med navnet "Amikacin" som regel produceret af russiske virksomheder, og derfor er det svært at finde en billigere analog. Samtidig kan du i apoteker købe importerede generika, som har en højere pris og ifølge nogle eksperter højere kvalitet. Disse omfatter selemycin (fremstillet i form af en opløsning til intramuskulær, intravenøs administration og infusion) fremstillet af Medokemi, Cypern og injektionsvæske, opløsning Amikatsin fra det jugoslaviske firma Galenika.

Artiklen ovenfor og kommentarer skrevet af læsere er kun til orienteringsformål og kræver ikke selvbehandling. Tal med en specialist om dine egne symptomer og sygdomme. Når du behandler med ethvert stof, skal du altid bruge instruktionerne i pakken sammen med den samt råd fra din læge som hovedretningslinje.

For ikke at gå glip af nye publikationer på webstedet, er det muligt at modtage dem via e-mail. Abonner.

Vil du slippe af med din næse, hals, lunger og forkølelser? Så sørg for at kigge her.

Det er også værd at være opmærksom på andre lægemidler til bronkitis og hoste:

amikacin

Producent: JSC "Synthesis" Russia

ATC-kode: J01GB06

Produktform: Faste doseringsformer. Lyofiliseret pulver til injektionsvæske, opløsning.

Generelle egenskaber. Ingredienser:

Aktiv ingrediens: amikacinsulfat (i form af amikacin) - 1000 mg.

Farmakologiske egenskaber:

Semisyntetisk bredspektret antibiotikum fra gruppen af ​​aminoglycosider, bakteriedræbende. Ved binding til 30S subunit af ribosomer forhindrer det dannelsen af ​​et kompleks af transport- og messenger-RNA, blokerer proteinsyntese og ødelægger også bakteriens cytoplasmatiske membraner.

Meget aktiv mod aerobe gram-negative mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Nogle gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (herunder dem, der er resistente over for penicillin, nogle cephalosporiner).

Moderat aktiv mod Streptococcus spp.

Hvis det indgives samtidigt med benzylpenicillin, udviser det synergistiske virkninger på Enterococcus faecalis-stammer.

Anaerobe mikroorganismer er resistente over for lægemidlet.

Amikacin mister ikke aktivitet under virkningen af ​​enzymer, som inaktiverer andre aminoglycosider, og kan forblive aktive mod stammer af Pseudomonas aeruginosa resistent overfor tobramycin, gentamicin og netilmicin.

Efter / m injektionen absorberes hurtigt og fuldstændigt. Cmax i blodplasmaet med en injektion i en dosis på 7,5 mg / kg - 21 μg / ml efter 30 min. / Infusion i en dosis på 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Efter i / m administration er Tmax ca. 1,5 time.

Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration med in / in eller i / m indførelsen opretholdes i 10-12 timer

Plasmaproteinbinding er 4-11%. Vd hos voksne - 0,26 l / kg hos børn - 0,2-0,4 l / kg hos nyfødte: i en alder på mindre end 1 uge og vejer mindre end 1500 g - op til 0,68 l / kg, i en alder på mindre end 1 uge og vejer mere end 1500 g - op til 0,58 l / kg, hos patienter med cystisk fibrose - 0,3-0,39 l / kg.

Godt fordelt i den ekstracellulære væske (indhold af abscesser, pleural effusion, ascitisk, perikardialt, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske); fundet i høje koncentrationer i urinen; i lavt i galde, modermælk, vandig fugt i øjet, bronchiale sekretioner, sputum og cerebrospinalvæske. Det trænger godt ind i alle væv i kroppen, hvor det akkumuleres intracellulært; høje koncentrationer findes i organer med god blodtilførsel: lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor det akkumuleres i cortex, lavere koncentrationer i muskler, fedtvæv og knogler.

Når de foreskrives i gennemsnitlige terapeutiske doser (normale) for voksne, trænger amikacin ikke ind i BBB, og under betændelse i meningerne øges permeabiliteten en smule. Hos nyfødte opnås højere koncentrationer i cerebrospinalvæsken end hos voksne. Det trænger ind i placenta barrieren: Det findes i blodet af fosteret og fostervand.

T1 / 2 hos voksne - 2-4 timer, hos nyfødte - 5-8 timer, hos ældre børn - 2,5-4 timer. Endelig T1 / 2 - mere end 100 timer (frigivelse fra intracellulære depoter).

Udskilt af nyrerne ved glomerulær filtrering (65-94%) for det meste uændret. Renal clearance - 79-100 ml / min.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

T1 / 2 hos voksne med nedsat nyrefunktion varierer afhængigt af nedsat grad - op til 100 timer, hos patienter med cystisk fibrose - 1-2 timer, hos patienter med forbrændinger og hypertermi, kan T1 / 2 være kortere i forhold til gennemsnittet på grund af øget clearance.

Det elimineres under hæmodialyse (50% i 4-6 timer), peritonealdialyse er mindre effektiv (25% i 48-72 timer).

Indikationer for brug:

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer (resistente over for gentamicin, sizomycin og kanamycin) eller ved sammenslutninger af gram-positive og gram-negative mikroorganismer:

- luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces)

- CNS-infektioner (herunder meningitis)

- infektioner i bukhulen (herunder peritonitis)

- infektioner i urinvejen (pyelonefritis, blærebetændelse, urethritis)

- purulente infektioner i huden og blødt væv (herunder inficerede forbrændinger, inficerede sår og bedåringer af forskellig oprindelse)

- infektioner i galdevejen

- infektioner af knogler og led (herunder osteomyelitis)

Dosering og indgift:

Lægemidlet indgives intramuskulært, in / i (struino i 2 minutter eller dråbe) til voksne og børn over 6 år - ved 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time. I tilfælde af bakterielle infektioner i urinvejen ( ukompliceret) - 250 mg hver 12. time; Efter hemodialysesessionen kan en yderligere dosis på 3-5 mg / kg ordineres.

Maksimal dosis for voksne er 15 mg / kg / dag, men ikke mere end 1,5 g / dag. inden for 10 dage. Varigheden af ​​behandlingen med / i introduktionen - 3-7 dage, med a / m - 7-10 dage.

For tidlige spædbørn er den indledende enkeltdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn under 6 år er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

For smittede forbrændinger kan en dosis på 5-7,5 mg / kg hver 4-6 timer kræves på grund af en kortere T1 / 2 (1-1,5 h) i denne patientgruppe.

In / i amikacin injiceret dryp i 30-60 minutter, om nødvendigt - jet.

Til intravenøs administration (dryp) fortyndes præparatet med 200 ml af en 5% dextroseopløsning (glucose) eller 0,9% natriumchloridopløsning. Koncentrationen af ​​amikacin i opløsningen til iv administration bør ikke overstige 5 mg / ml.

I tilfælde af krænkelse af nyrefunktionsfunktionen er en dosisreduktion eller en forøgelse af intervallerne mellem injektioner nødvendig. I tilfælde af forøgelse af intervallet mellem injektioner (hvis QC-værdien er ukendt, og patientens tilstand er stabil), indstilles intervallet mellem indgivelsen af ​​lægemidlet med følgende formel:

interval (h) = serumkreatininkoncentration × 9.

Hvis koncentrationen af ​​serumkreatinin er 2 mg / dL, skal den anbefalede enkeltdosis (7,5 mg / kg) administreres hver 18. time. Med en forøgelse af intervallet ændres enkeltdosis ikke.

I tilfælde af en enkeltdosisreduktion med uændret doseringsregime er den første dosis til patienter med nedsat nyrefunktion 7,5 mg / kg. Beregningen af ​​efterfølgende doser foretages i overensstemmelse med følgende formel:

Efterfølgende dosis (mg) administreret hver 12. time = CC (ml / min) hos en patient × indledende dosis (mg) / CC er normal (ml / min).

Applikationsfunktioner:

Før brug bestemmes følsomheden hos isolerede patogener ved hjælp af diske indeholdende 30 μg amikacin. Med en diameter fri fra vækstzone på 17 mm og mere anses mikroorganismen som følsom, fra 15 til 16 mm er moderat følsom, mindre end 14 mm er stabil.

Koncentrationen af ​​amikacin i plasmaet må ikke overstige 25 μg / ml (terapeutisk er en koncentration på 15-25 μg / ml).

I behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrernes, auditionsnerven og det vestibulære apparats funktion mindst en gang om ugen.

Sandsynligheden for udvikling af nefrotoksicitet er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion, samt ved foreskrivelse af høje doser eller i lang tid (i denne kategori af patienter kan det være nødvendigt med daglig overvågning af nyrefunktionen).

I tilfælde af utilfredsstillende audiometriske test nedsættes dosis af lægemidlet eller afbrydes behandlingen.

Patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejen anbefales at tage en øget mængde væske med tilstrækkelig diurese.

I mangel af positiv klinisk dynamik bør man være opmærksom på muligheden for at udvikle resistente mikroorganismer. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen og indlede passende behandling.

Disulfitten indeholdt i natriumpræparatet kan forårsage udvikling af allergiske komplikationer hos patienter (op til anafylaktiske reaktioner), især hos patienter med allergisk historie.

Bivirkninger:

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, unormal leverfunktion (øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hyperbilirubinæmi).

På den del af centralnervesystemet og perifert nervesystem: hovedpine, døsighed, neurotoksisk virkning (muskelspænding, følelsesløshed, prikkende, epileptiske anfald), svækket neuromuskulær transmission (åndedrætsanfald).

På sansens side: ototoksicitet (høretab, vestibulær og labyrint, irreversibel døvhed), toksisk effekt på vestibulært apparat (diskoordinering af bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning).

På urinsystemets side: nefrotoksicitet - nedsat nyrefunktion (oliguri, proteinuri, mikrohematuri).

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, hudskylning, feber, angioødem.

Lokale reaktioner: smerte på injektionsstedet, dermatitis, flebitis og periphlebitis (med / i introduktionen).

Interaktion med andre lægemidler:

Udviser synergistisk interaktion med carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner (i patienter med alvorlig kronisk nyresvigt, når de kombineres med beta-lactam-antibiotika kan nedsætte virkningen af ​​aminoglycosider).

Nalidixinsyre, polymyxin B, cisplatin og vancomycin øger risikoen for udvikling af oto- og nefrotoksicitet.

Diuretika (især furosemid), cephalosporiner, penicilliner, sulfonamider og NSAID'er, der konkurrerer om aktiv sekretion i nephronens canaliculi, blokerer eliminationen af ​​aminoglycosider, øger deres koncentration i serum, øger nephro og neurotoksicitet.

Amikacin forbedrer muskelafslappende virkning af kurarepodobnyh-lægemidler.

Når der samtidig skal amikacin methoxyfluran, polymyxiner til parenteral administration, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider - midler til en inhalationsanæstetikum, opioid analgetika), transfusion af store mængder blod til citrat konserveringsmidler øge risikoen for åndedrætsstop.

Parenteral administration af indomethacin øger risikoen for aminoglycosiders toksiske virkning (øget T1 / 2 og nedsat clearance).

Amikacin reducerer effektiviteten af ​​anti-myastheniske lægemidler.

Farmaceutisk uforenelig med penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer B og C, kaliumchlorid.

Kontraindikationer:

- overfølsomhed over for lægemidlet

- Overfølsomhed overfor andre aminoglycosider i anamnesen.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i myastheni, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosider kan forårsage nedsat neuromuskulær transmission, hvilket fører til yderligere svækkelse af skelets muskler), dehydrering, nyresvigt i neonatalperioden hos premature babyer, hos ældre patienter, i amning.

Brug af stoffet AMIKACIN under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet.

I nærværelse af vitale indikationer kan lægemidlet anvendes til lakterende kvinder. Det skal tages i betragtning, at aminoglycosider udskilles i modermælk i små mængder. De absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, og der er ingen associerede komplikationer hos spædbørn.

Ansøgning om krænkelse af nyrefunktion

Kontraindikeret anvendelse ved kronisk nyresvigt alvorlig med azotæmi og uremi.

I tilfælde af krænkelse af renal udskillelsesfunktionen er der behov for korrektion af doseringsregimen.

Anvendelse hos ældre patienter

Med forsigtighed bør lægemidlet anvendes hos ældre patienter.

Anvendelse til børn

For tidlige spædbørn er den indledende enkeltdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn under 6 år er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

overdosis:

Symptomer: toksiske reaktioner - høretab, ataksi, svimmelhed, vandladningsforstyrrelser, tørst, appetitløshed, kvalme, opkastning, ringing eller følelse af at lægge i ørerne, vejrtræknings problemer.

Behandling: til fjernelse af blokaden af ​​neuromuskulær transmission og dens konsekvenser - hæmodialyse eller peritonealdialyse; anticholinesterase lægemidler, calciumsalte, mekanisk ventilation, anden symptomatisk og støttende terapi.

Opbevaringsbetingelser:

Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys, ved en temperatur på 5 til 25 ° C. Holdbarhed - 2 år.

Ferieforhold:

Emballage:

Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (1) - pakningspapir.
Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (5) - pakningspap.
Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (10) - pakningspap.

amikacin

Beskrivelse pr. 12. december 2014

• Latin navn: Amikacin
• ATX kode: J01GB06
• Aktiv ingrediens: Amikacin (Amikacin)
• Producent: SYNTHESIS, JSC (Rusland), KRASFARMA, JSC (Rusland)

struktur

Et hætteglas med Amikacin indeholder 1000, 500 eller 250 mg amikacinsulfat i pulverform.

Yderligere stoffer: edetat dinatrium, natriumhydrogenphosphat, vand.

En ampul Amikacin indeholder 250 ml amikacinsulfat i 1 ml opløsning.

Amikacin frigivelsesform

Pulver til fremstilling af en opløsning beregnet til intravenøs eller intramuskulær injektion er altid hvid eller tæt på hvid farve, hygroskopisk.

1000, 500 eller 250 mg sådant pulver i et 10 ml hætteglas; 1, 5, 10 eller 50 sådanne flasker i en papirpakke.

Løsningen (intravenøs, intramuskulær injektion) er normalt klar, halmfarvet eller farveløs.

Udgivelsesformularen i tabletter findes ikke.

Farmakologisk aktivitet

Baktericidal, bakteriostatisk (afhængig af den indgivne dosis).

Farmakodynamik og farmakokinetik

farmakodynamik

Amikacin (navnet i opskriften i Latin Amikacin) er et halvsyntetisk aminoglycosid (antibiotikum), der virker på en lang række patogener. Det har en bakteriedræbende virkning. Trænger hurtigt ind i patogenens cellevæg, binder fast til underenheden af ​​30S ribosomet i bakteriecellen og hæmmer proteinbiosyntese.

Det udtales mod gram-negative aerobe patogener: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Moderat aktiv mod gram-positive bakterier: Staphylococcus spp. (herunder resistente methycylen-resistente stammer), et antal Streptococcus spp.

Aerobe bakterier er ufølsomme over for Amikacin.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær injektion absorberes aktivt i den fulde mængde, der indføres. Penetrerer alle væv og gennem histohematogene barrierer. Binding til blodproteiner er op til 10%. Ikke underlagt transformation. Udskilt gennem nyrerne i uændret form. Halveringstiden nærmer sig 3 timer.

Indikationer for anvendelse Amikacin

Indikationer for anvendelse Amikacin - en sygdom med infektiøs inflammatorisk natur forårsaget af gram-negative mikroorganismer (resistent over for gentamicin, kanamycin eller sizomycin) eller samtidig gram-positive og gram-negative mikroorganismer:

• luftvejsinfektioner (lungebetændelse, pleural empyema, bronkitis, lungabces);
• sepsis;
• infektiv endokarditis;
• hjerneinfektioner (herunder meningitis);
• infektioner i urinvejen (cystitis, pyelonefritis, urethritis);
• abdominale infektioner (herunder peritonitis);
• infektioner af blødt væv, subkutant væv og hud af purulent karakter (herunder inficerede sår, forbrændinger, bedsores);
• infektioner i hepato-biliært system;
• infektioner i led og ben (herunder osteomyelitis);
• inficerede sår;
• infektiøse postoperative komplikationer.

Kontraindikationer

Alvorlig nyreskade, graviditet, betændelse i den auditive nerve, sensibilisering over for lægemidler fra gruppen af ​​aminoglycosider.

Bivirkninger

• Allergiske reaktioner: feber, udslæt, kløe, angioødem.
• Reaktioner fra fordøjelsessystemet: hyperbilirubinæmi, aktivering af hepatiske transaminaser, kvalme, opkastning.
• Reaktioner fra hæmatopoietisk system: leukopeni, granulocytopeni, anæmi, trombocytopeni.
• Reaktioner fra nervesystemet: Ændringer i neuromuskulær transmission, døsighed, hovedpine, høretab (døvhed er mulig), lidelser i vestibulært apparat.
• På den del af det urogenitale system: proteinuri, oliguri, mikrohematuri, nyresvigt.

Instruktioner til brug Amikacin (metode og dosering)

Amikacin injektions instruktioner til brug giver dig mulighed for at indtaste stoffet intramuskulært eller intravenøst.

Der er ingen sådan doseringsform som orale tabletter.

Før injektion er det nødvendigt at foretage en intrakutan test for følsomhed over for lægemidlet, hvis der ikke er kontraindikationer for dets gennemførelse.

Hvordan og hvad skal jeg opdrætte Amikacin? En opløsning af lægemidlet fremstilles før indførelsen ved at indføre i flaskeindholdet 2-3 ml destilleret vand beregnet til injektion. Løsningen injiceres umiddelbart efter tilberedning.

Standarddoser for voksne og børn fra en måned - 5 mg / kg tre gange om dagen eller 7,5 mg / kg to gange dagligt i 10 dage.

Den maksimale daglige dosis for voksne er 15 mg / kg, opdelt i to injektioner. I ekstremt alvorlige tilfælde og i sygdomme forårsaget af Pseudomonas er den daglige dosis opdelt i tre doser. Den højeste dosis indgivet til hele behandlingsforløbet bør ikke være over 15 gram.

Newborns foreskrives først ved 10 mg / kg og går derefter til 7,5 mg / kg i 10 dage.

Den terapeutiske virkning opstår sædvanligvis efter 1-2 dage. Hvis der efter 3-5 dage efter behandlingens start ikke overholdes lægemidlets virkning, skal det annulleres, og behandlingsstrategien skal ændres.

overdosis

Symptomer: ataksi, høretab, svimmelhed, tørst, vandladningsforstyrrelser, opkastning, kvalme, tinnitus, åndedrætssvigt.

Behandling: Til lindring af neuro-muskulære transmissionsforstyrrelser anvendes hæmodialyse; calciumsalte, anticholinesterase-lægemidler, mekanisk ventilation og symptomatisk behandling.

interaktion

Nefrotoksisk virkning er mulig med samtidig brug med vancomycin, amphotericin B, methoxyfluran, røntgenkontrastmidler, nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler, enfluran, cyclosporin, cephalothin, cisplatin, polymyxin.

Ototoksisk virkning er mulig med samtidig brug med ethacrynsyre, furosemid, cisplatin.

Når den kombineres med penicilliner (med nyreskade), falder den antimikrobielle effekt.

Når det kombineres med neuro-muskulære transmissionsblokkere og ethylether, øges muligheden for respirationsdepression.

Amikacin bør ikke blandes med cephalosporiner, penicilliner, amphotericin B, erythromycin, chlorothiazid, heparin, thiopenton, nitrofurantoin, tetracycliner, vitaminer fra gruppe B, ascorbinsyre og kaliumchlorid.

Salgsbetingelser

Tilladt at købe stoffet kun med recept.

Opbevaringsforhold

• Opbevares i temperaturområdet 5-25 grader.
• Opbevares på et mørkt og tørt sted.
• Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Særlige instruktioner

Muligheden for at udvikle nefrotoksiske og ototoksiske virkninger øges ved anvendelse af Amikacin i store doser eller hos patienter med en disponering.

Analoger af amikacin

Analoger: Amikacinsulfat (opløsning til pulver til opløsning), Ambiotisk (injektionsvæske, opløsning), Amikacin-Kredofarm (opløsning til pulver til opløsning), Lorikatsin (injektionsvæske, opløsning), Flexelite (injektionsvæske, opløsning).

På grund af den dårlige absorberbarhed af alle aminoglycosider fra tarmene i tabletter, produceres ikke amikacinanaloger.

For børn

Børn op til 6 år foreskrives en initialdosis på 10 mg / kg, derefter to gange dagligt ved 7,5 mg / kg.

nyfødte

For tidliglige nyfødte gives først 10 mg / kg og skiftes derefter til 7,5 mg / kg en gang om dagen; Heltidsfødte får også først 10 mg / kg og skiftes derefter til 7,5 mg / kg to gange om dagen.

Med alkohol

Alkohol og Amikacin - ikke anbefalet kombination.

Under graviditet (og amning)

Graviditet - en streng kontraindikation for introduktion af Amikacin. Da Amikacin udskilles i modermælk i små mængder og næsten ikke absorberes af tarmen, er dets anvendelse til ammende kvinder tilladt i henhold til strenge indikationer.

Bedømmelser Amikatsin

Anmeldelser af Amikacin indikerer i de fleste tilfælde en ret høj effektivitet af lægemidlet. Mange patienter er bekymrede over muligheden for udvikling af alvorlige bivirkninger og er forsigtige med at bruge stoffet, selvom sådanne rapporter er ret sjældne.

Pris Amikacin, hvor kan man købe

Prisen på Amikacin ampuller (in / in opløsning på 250 mg nr. 20) i Rusland varierer fra 126-215 rubler, prisen på denne form for lægemiddelfrigivelse i Ukraine er 31 Hryvnia. Husk at tabletterne som udgivelsesform for Amikacin ikke er lavet.

Amikacin 1000mg porer. d / prig. p-ra d / cc / vm enter fl. x50 b (r)

Varen er udsolgt

Indberette optagelse?

Amikacin 1000mg porer. d / prig. p-ra d / cc / vm enter fl. x50 b (r), beskrivelse:

Udgivelsesformular

Pulver til opløsning til intravenøs og intramuskulær administration

Analoger i form af frigivelse

pakning

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik
Amikacin - semisyntetisk bredspektret antibiotikum, bakteriedræbende. Ved binding til 30S subunit af ribosomer forhindrer det dannelsen af ​​et kompleks af transport- og messenger-RNA, blokerer proteinsyntese og ødelægger også bakteriens cytoplasmatiske membraner. Meget aktiv mod aerobic gram-negative mikroorganismer - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; nogle gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus spp. (herunder dem, der er resistente over for penicillin og nogle cephalosporiner); moderat aktiv mod Streptococcus spp. Ved samtidig ansættelse med benzylpenicillin har en synergistisk virkning mod Enterococcus faecalis stammer. Påvirker ikke anaerobe mikroorganismer. Amikacin mister ikke aktivitet under virkningen af ​​enzymer, som inaktiverer andre aminoglycosider, og kan forblive aktive mod stammer af Pseudomonas aeruginosa resistent overfor tobramycin, gentamicin og netilmicin.

Farmakokinetik
Efter intramuskulær injektion absorberes hurtigt og fuldstændigt. Den maksimale koncentration (Cmax) til intramuskulær injektion på 7,5 mg / kg er 21 μg / ml efter 30 minutter ved infusion af 7,5 mg / kg med 38 mg / kg. Tiden til at nå den maksimale koncentration (Tcmax) er ca. 1,5 time efter intramuskulær injektion. Kommunikation med plasmaproteiner - 4-11%. Godt fordelt i den ekstracellulære væske (indhold af abscesser, pleural effusion, ascitisk, perikardialt, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske); fundet i høje koncentrationer i urinen; i lavt i galde, modermælk, vandig fugt i øjet, bronchiale sekretioner, sputum og cerebrospinalvæske (CSF). Det trænger godt ind i alle væv i kroppen, hvor det akkumuleres intracellulært; høje koncentrationer findes i organer med god blodtilførsel: lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor det akkumuleres i cortex, lavere koncentrationer i muskler, fedtvæv og knogler.

Når de foreskrives i gennemsnitlige terapeutiske doser (normale) for voksne, trænger amikacin ikke ind i hemato-encephalisk barriere (BBB), og under betændelse i meningerne øges permeabiliteten en smule. Nyfødte opnår højere koncentrationer i CSF end hos voksne; passerer gennem moderkagen - findes i blodet af fosteret og fostervand. Fordelingsvolumenet hos voksne er 0,26 l / kg, hos børn - 0,2-0,4 l / kg hos nyfødte - i en alder på mindre end 1 uge og vejer mindre end 1500 g - op til 0,68 l / kg i en alder på mindre end 1 uge og vejer mere end 1500 g - op til 0,58 l / kg, hos patienter med cystisk fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration ved indlæring i eller i / m indførelsen opretholdes i 10-12 timer. Ikke metaboliseret.

Elimineringshalveringstiden (T1 / 2) hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte 5-8 timer, hos ældre børn 2,5-4 timer. Den endelige T1 / 2-værdi er mere end 100 timer (frigivelse fra intracellulære depoter). Udskilt af nyrerne ved glomerulær filtrering (65-94%) for det meste uændret. Renal clearance - 79-100 ml / min. T1 / 2 hos voksne med nedsat nyrefunktion varierer afhængigt af graden af ​​forringelse - op til 100 timer, hos patienter med cystisk fibrose - 1-2 timer, hos patienter med forbrændinger og hypertermi, kan T1 / 2 være kortere i forhold til gennemsnitsværdierne som følge af øget clearance. Det fjernes under hæmodialyse (50% i 4-6 timer), peritonealdialyse er mindre effektiv (25% i 48-72 timer).

Analoger i sammensætning

vidnesbyrd

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer (resistente over for gentamicin, sizomycin og kanamycin) eller ved sammenslutninger af gram-positive og gram-negative mikroorganismer:

• luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces),
• sepsis,
• septisk endokarditis,
• infektioner i centralnervesystemet (CNS) (herunder meningitis)
• infektioner i bukhulen (herunder peritonitis)
• urinvejsinfektioner (pyelonefritis, blærebetændelse, urethritis)
• purulente infektioner i huden og blødt væv (herunder inficerede forbrændinger, inficerede sår og bedsores af forskellig oprindelse)
• infektioner i galdeveje, knogler og led (herunder osteomyelitis)
• sårinfektion
• postoperative infektioner.

Kontraindikationer

• Overfølsomhed (inklusive andre aminoglycosider i historien),
• neuritis af den auditive nerve,
• alvorlig kronisk nyresvigt med azotæmi og uremi
• graviditet.

Med omhu - myasthenia gravis, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosider kan forårsage nedsat neuromuskulær transmission, hvilket fører til yderligere svækkelse af skelets muskler), dehydrering, nyresvigt, nyfødt periode, for tidlig fødsel af børn, alderdom, amning.

Særlige instruktioner

Før brug bestemmes følsomheden hos isolerede patogener ved hjælp af diske indeholdende 30 μg amikacin. Med en diameter fri fra vækstzone på 17 mm og mere anses mikroorganismen som følsom, fra 15 til 16 mm er moderat følsom, mindre end 14 mm er stabil. Koncentrationen af ​​amikacin i plasmaet må ikke overstige 25 μg / ml (terapeutisk er en koncentration på 15-25 μg / ml).

I behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrernes, auditionsnerven og det vestibulære apparats funktion mindst en gang om ugen. Sandsynligheden for udvikling af nefrotoksicitet er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion, samt ved foreskrivelse af høje doser eller i lang tid (i denne kategori af patienter kan det være nødvendigt med daglig overvågning af nyrefunktionen). I tilfælde af utilfredsstillende audiometriske test nedsættes dosis af lægemidlet eller afbrydes behandlingen.

Patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejen anbefales at tage en øget mængde væske. I mangel af positiv klinisk dynamik bør man være opmærksom på muligheden for at udvikle resistente mikroorganismer. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen og indlede passende behandling. I nærværelse af vitale indikationer kan lægemidlet anvendes til lakterende kvinder (aminoglycosider indtræder modermælk i små mængder, dog absorberes de dårligt fra mave-tarmkanalen, og der er ingen komplikationer forbundet med dem hos spædbørn).

struktur

Aktiv ingrediens: amikacinsulfat (i form af amikacin) - 1000 mg.

Dosering og indgift

Intramuskulært, intravenøst ​​(struino, i 2 minutter eller dryp), voksne og børn over 6 år - ved 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time bakterielle infektioner i urinvejen (ukompliceret) - 250 mg hver 12. time; Efter hemodialysesessionen kan en yderligere dosis på 3-5 mg / kg ordineres.
Maksimal dosis for voksne er 15 mg / kg / dag, men ikke mere end 1,5 g / dag i 10 dage.
Varigheden af ​​behandlingen med / i introduktionen - 3-7 dage, med a / m - 7-10 dage.
For premature spædbørn er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn op til 6 år, er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

Patienter med forbrændinger kan kræve en dosis på 5-7,5 mg / kg hver 4-6 timer på grund af en kortere T1 / 2 (1-1,5 h) hos disse patienter.
Til intramuskulær indgivelse anvendes en opløsning fremstillet ved at tilsætte 250 mg eller 500 mg af indholdet af hætteglasset med 2-3 ml vand til injektion.
Intravenøs amikacin administreres dråbevis i 30-60 minutter, om nødvendigt - jet

Til intravenøs administration (stribe), brug en opløsning fremstillet ved at tilsætte 250 mg eller 500 mg af indholdet af hætteglasset 2-3 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning.
Til intravenøs administration (dråbe) opløses indholdet af hætteglasset i 200 ml 5% dextroseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning.
Koncentrationen af ​​amikacin i opløsningen til intravenøs administration bør ikke overstige 5 mg / ml.

Bivirkninger

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, unormal leverfunktion (øget aktivitet af "lever" transaminaser, hyperbilirubinæmi).

Fra siden af ​​bloddannende organer: anæmi, leukopeni, granulocytopeni, thrombocytopeni.

Nervesystemet: hovedpine, døsighed, neurotoksisk virkning (muskelspænding, følelsesløshed, prikkende, epileptiske anfald), neuromuskulær transmissionsforstyrrelse (åndedrætsanfald).

På sansens side: ototoksicitet (høretab, vestibulær og labyrint, irreversibel døvhed), toksisk effekt på vestibulært apparat (diskoordinering af bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning).

På urinsystemets side: nefrotoksicitet - nedsat nyrefunktion (oliguri, proteinuri, mikrohematuri).

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, hudskylning, feber, angioødem.

Lokal: ømhed på injektionsstedet, dermatitis, flebitis og periphlebitis (når det indgives intravenøst).

Drug interaktion

Farmaceutisk uforenelig med penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer B og C, kaliumchlorid. Udviser synergistisk interaktion med carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner (i patienter med alvorlig kronisk nyresvigt, når de kombineres med beta-lactam-antibiotika kan nedsætte virkningen af ​​aminoglycosider).

Nalidixinsyre, polymyxin B, cisplatin og vancomycin øger risikoen for udvikling af oto- og nefrotoksicitet. Diuretika (især furosemid), cephalosporiner, penicilliner, sulfonamider og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der konkurrerer om aktiv sekretion i nephrons tubuli, blokerer eliminationen af ​​aminoglycosider, øger koncentrationen i serum, øger nefro og neurotoksicitet. Styrker muskelafslappende virkning af kurarepodobny medicin.

Methoxyfluran, polymyxiner til parenteral administration, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider som præparater til inhalation anæstesi, opioid analgetika), transfusion af store mængder blod til citrat konserveringsmidler øge risikoen for åndedrætsstop. Parenteral administration af indomethacin øger risikoen for udvikling af de toksiske virkninger af aminoglycosider (øget halveringstid og nedsat clearance). Reducerer virkningen af ​​anti-myastheniske lægemidler.

Amikacin 1000: brugsanvisning

Amikacin-1000 er et antibakterielt lægemiddel tilhørende gruppen af ​​aminoglycosider. Brug af lægemidlet bør kun ordineres af en læge. Selvmedicinering kan skade, forårsage forringelse af helbredet. Derudover kan en person være bedre egnet analog.

International ikke-proprietært navn

Det internationale ulicenserede navn på stoffet er Amikacin.

Amikacin-1000 er et antibakterielt lægemiddel tilhørende gruppen af ​​aminoglycosider.

Forberedelseskoden er J01GB06.

Former for frigivelse og sammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af hvidt pulver, hvorfra du skal forberede en opløsning til intramuskulær og intravenøs administration.

Det aktive stof er amikacinsulfat, som i 1 flaske kan være 1000 mg, 500 mg eller 250 mg. Ekstra komponenter er også indeholdt: vand, edetat dinatrium, natriumphosphat.

Farmakologisk aktivitet

Lægemidlet er et bredt spektrum antibiotikum. Lægemidlet har en antibakteriel virkning, ødelægger typer af bakterier, der er resistente over for cephalosporiner, ødelægger deres cytoplasmatiske membraner. Hvis benzylpenicillin er ordineret samtidigt med injektioner, ses en synergistisk effekt på nogle stammer. Lægemidlet har ingen effekt på anaerobe mikroorganismer.

Farmakokinetik

Efter intramuskulære injektioner absorberes lægemidlet med 100%. Trænger ind i andre væv. Op til 10% er bundet til blodproteiner. Transformationer i kroppen er ikke udsat. Udskilt af nyrerne uændret i ca. 3 timer. Koncentrationen af ​​amikacin i blodplasmaet bliver maksimalt 1,5 timer efter injektionen. Renal clearance - 79-100 ml / min.

Amikacin: brugsanvisning

Amikacin er et antibakterielt lægemiddel. Den vigtigste aktive ingrediens i dette lægemiddel (amikacinsulfat) tilhører gruppen af ​​antibiotika - aminoglycosider. Amikacin er aktiv mod de fleste bakterier, der forårsager smitsomme sygdomme.

Frigivelse form og sammensætning

Amikacin er tilgængelig i form af en injektionsopløsning i ampuller på 4 ml og pulver til fremstilling af en opløsning i hætteglas. Ampullerne pakkes i en blisterpakning, der indeholder 5 eller 10 ampuller af opløsningen. I en kartonpakke kan der være 1 eller 2 blister med tilsvarende antal ampuller (5 og 10 stykker).

Pulver til fremstilling af opløsningen er tilgængelig i hætteglas. En papemballage kan indeholde 1, 5 eller 10 flasker.

Den vigtigste aktive bestanddel af lægemidlet er amikacinsulfat. Dens mængde er 250 mg i 1 ml opløsning. Også inkluderet er hjælpestoffer:

• Natriumcitrat til injektion.
• Svovlsyre fortyndet.
• Natriumdisulfit.
• Vand til injektion.

I hætteglasset af amikacinsulfat kan indeholdes i flere doser - 250, 500 og 1000 mg. Et andet antal ampuller eller hætteglas i kartonpakninger muliggør nem brug af lægemidlet afhængigt af det foreskrevne behandlings- og doseringsforløb.

Farmakologisk aktivitet

Amikacin er et farmakologisk antibiotikum af 3. generations aminoglycosidgruppe. Det har en bakteriostatisk virkning (dræber bakterielle celler) mod en bred vifte af forskellige bakterier. Ødelæggelsen af ​​en bakteriecelle forekommer på grund af bindingen til underenheden af ​​30S ribosomet og afbrydelse af replikationsprocessen af ​​proteinmolekyler, hvilket fører til bakteriens celle død. Amikacin er aktiv mod sådanne grupper af bakterier:

• Gram-negative bakterier (Gram farvet i pink) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
• Gram-positive bakterier (Gramfarvet lilla) - Staphylococcus spp. og nogle stammer af Streptococcus pneumoniae.

Lægemidlet har ingen bakteriedræbende virkning på anaerobe mikroorganismer (bakterier der kan vokse og formere sig kun i fravær af ilt). Amikacin er effektivt mod resistente bakterier mod andre antibiotika (penicillinresistente stammer af mikroorganismer).

Efter intramuskulær indtagelse absorberes det aktive stof hurtigt i blodet og fordeles i kroppen (inden for 10-15 minutter). Trænger frit ind i blod-hjernebarrieren, går placenta (går ind i fostrets krop under graviditeten), passerer ind i modermælken. Amikacinsulfat udskilles uændret fra kroppen. Halveringstiden (den tid, i hvilken halvdelen af ​​den samlede koncentration af aktiv ingrediens udskilles fra kroppen) er 3 timer.

Indikationer for brug

De vigtigste indikationer for brugen af ​​Amikacin er svære infektionssygdomme forårsaget af gram-negative bakterier (især hvis de har modstandsdygtighed over for andre antibiotika). Disse sygdomme omfatter:

• Infektiøse processer i luftvejens organer - lungebetændelse (betændelse i lungerne), bakteriel bronkitis, lungesygdom (dannelse af et begrænset hulrum fyldt med pus i lungevæv), empyema af pleuraen (ophobning af pus i pleurhulen).
• Sepsis er en smitsom proces med tilstedeværelsen af ​​patogene bakterier i blodet med deres aktive vækst og reproduktion.
• Bakteriel endokarditis er en infektiøs proces (ofte purulent) af hjertets indre forside (endokardium).
• Infektionsprocessen i hjernen - encefalitis, meningoencephalitis, meningitis.
• Patologisk bakteriel proces i mavemusklerne, herunder peritonitis.
• Infektioner i huden, subkutan væv og blødt væv - abscesser, flegmon, gangrenøse processer, bedårer med nekrose, forbrændinger.
• Patologi i leveren og galdevejen - leverens abscess, fiber, cholecystitis, empyema af galdeblæren.
• Infektiøse processer i urin og reproduktive system - pyelonefritis, urethritis, cystitis med hyppig udvikling af purulente komplikationer.
• Sår og postoperative infektiøse komplikationer.
• Infektioner af knogler (osteomyelitis) og led (purulent arthritis).

Inden Amikacin anvendes, anbefales det at bestemme patogenes følsomhed over for dette antibiotikaboratorium.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​amikacin er kontraindiceret i sådanne tilfælde:

• Allergiske reaktioner, individuel intolerance over for amikacinsulfat eller andre hjælpestoffer af lægemidlet.
• Sygdomme i det indre øre, der ledsages af betændelse i den auditive nerve - amikacinsulfat i dette tilfælde kan føre til giftig nerveskade med forringelse eller tab af hørelse.
• Alvorlig patologi af leveren eller nyrerne, ledsaget af deres funktionelle mangel.
• Graviditet til enhver tid.

Bestemmelse af tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer udføres inden brug af Amikacin.

Dosering og administration

Amikacin er en parenteral form af lægemidlet. Det indgives intramuskulært eller intravenøst. Pulveret opløses inden injektion i 2-3 ml vand til injektion. Injektionen udføres i overensstemmelse med reglerne for aseptis af et antiseptisk middel for at forhindre infektion af injektionsstedet. Doseringen af ​​stoffet bestemmes af typen af ​​infektion, dens lokalisering i kroppen og sværhedsgraden af ​​kurset. Standarddoseringen for voksne og børn i alderen en måned er 5 mg / kg legemsvægt, som administreres 3 gange om dagen. Det er også muligt at introducere 7,5 mg / kg legemsvægt 2 gange dagligt (daglig dosis på 15 mg). Behandlingsforløbet er i gennemsnit 10 dage. Hoveddosis af lægemidlet må ikke overstige 15 g.

Bivirkninger

Amikacinsulfat eller hjælpekomponenter af lægemidlet, efter at det kommer ind i kroppen, kan føre til udvikling af en række bivirkninger:

• Allergiske reaktioner - sværhedsgraden kan være forskellig fra udslæt og kløe i huden til anafylaktisk shock (udvikling af multipel organsvigt med nedsat systemisk arterielt tryk). Muligheden for en allergisk reaktion kan også være urticaria (udslæt og let hævelse i huden, der ligner en nælde), angioødem (udtalet lokaliseret hævelse af huden og subkutant væv hovedsageligt i ansigtet eller kønsorganerne).
• Bivirkninger af fordøjelsessystemet - Forøgede niveauer af leverenzymer i blodet (ALT, AST), hvilket indikerer ødelæggelsen af ​​hepatocytter (leverceller), en stigning i koncentrationen af ​​bilirubin i blodet, kvalme og opkastning.
• Negative reaktioner i hæmatopoietisk system - leukopeni (fald i antallet af leukocytter), anæmi (fald i niveauet af hæmoglobin og antallet af erytrocytter), trombocytopeni (fald i antallet af blodplader).
• Ændringer i urinsystemet - albuminuri (udseende af protein i urinen), mikrohematuri (udseendet af en lille mængde blod i urinen), udvikling af nyresvigt.

Udviklingen af ​​en af ​​deres bivirkninger kræver ophør af lægemidlet og yderligere symptomatisk behandling.

overdosis

Overskridelse af den tilladte dosis med indførelsen af ​​Amikacin kan føre til udvikling af sådanne patologiske reaktioner i kroppen:

• Ataxi er mangel på koordination, der manifesteres i en ændring i gangen (svimlende gang).
• Tinnitus, et kraftigt fald i høreskærmen op til det fulde tab.
• Alvorlig svimmelhed.
• Urinforstyrrelse.
• Tør, kvalme og opkastning.
• Åndedrætssvigt, åndenød.

Behandling af overdosering udføres under forholdene i intensivafdelingen. Til hurtig fjernelse af Amikacin fra kroppen udføres hæmodialyse (hardwareblodrensning) og symptomatisk terapi.

Særlige instruktioner

Brug af lægemidlet er kun muligt til formålet og under tilsyn af en læge med den obligatoriske konto for de særlige anvisninger:

• Nyfødte og børn under 1 måned, administreres stoffet kun under strenge medicinske grunde i en dosis på 10 mg / kg legemsvægt, som er opdelt i 10 dage.
• I mangel af en terapeutisk virkning på 48-72 timer fra starten af ​​behandlingen er det nødvendigt at afgøre, om et antibiotikum skal erstattes eller behandlingsmetoderne for smitsomme sygdomme.
• Med andre lægemidler anvendes Amikacin med stor forsigtighed med konstant overvågning af den funktionelle aktivitet af leveren, nyrerne og centralnervesystemet.
• Amikacin anvendes med ekstrem forsigtighed hos personer med myastheni (muskelsvaghed) og parkinsonisme.

Amikacin på apoteker kun tilgængelig på recept.

Betingelser for opbevaring

Amikacin har en holdbarhed på 3 år. Opbevares på et mørkt, tørt og køligt sted uden for børns rækkevidde. Lufttemperatur - højst + 25 ° C.

Analoger af amikacin

Lægemidler, hvor den aktive bestanddel er amikacinsulfat, er ambiotiske, Lorikacin, Fleksit.

Priser Amikatsin

Amikacinpulver til fremstilling af en injektion på 500 mg, 1 stk. - fra 15 rubler.

Amikacin opløsning til intravenøs og intramuskulær administration af 250 mg / ml, 20 stk. - fra 300 rubler.