Amikacin (Amikacin)

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Amikacin. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra medicinske specialister om brugen af ​​Amikacin i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev iagttaget, hvilket måske ikke er angivet af producenten abstrakt. Analoger af amikacin i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning.

Amikacin - et semisyntetisk bredspektret antibiotikum fra gruppen af ​​aminoglycosider, bakteriedræbende. Ved binding til 30S subunit af ribosomer forhindrer det dannelsen af ​​et kompleks af transport- og messenger-RNA, blokerer proteinsyntese og ødelægger også bakteriens cytoplasmatiske membraner.

Meget aktiv mod aerobe gram-negative mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Nogle gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (stafylokokker) (herunder resistent over for penicillin, nogle cephalosporiner).

Moderat aktiv mod Streptococcus spp. (Strep).

Hvis det indgives samtidigt med benzylpenicillin, udviser det synergistiske virkninger på Enterococcus faecalis-stammer.

Anaerobe mikroorganismer er resistente over for lægemidlet.

Amikacin mister ikke aktivitet under virkningen af ​​enzymer, som inaktiverer andre aminoglycosider, og kan forblive aktive mod stammer af Pseudomonas aeruginosa resistent overfor tobramycin, gentamicin og netilmicin.

struktur

Amikacin (i form af sulfat) + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær injektion absorberes hurtigt og fuldstændigt. Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration ved intravenøs eller intramuskulær administration fortsætter i 10-12 timer.

Godt fordelt i den ekstracellulære væske (indhold af abscesser, pleural effusion, ascitisk, perikardialt, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske); fundet i høje koncentrationer i urinen; i lavt i galde, modermælk, vandig fugt i øjet, bronchiale sekretioner, sputum og cerebrospinalvæske. Det trænger godt ind i alle væv i kroppen, hvor det akkumuleres intracellulært; høje koncentrationer findes i organer med god blodtilførsel: lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor det akkumuleres i cortex, lavere koncentrationer i muskler, fedtvæv og knogler.

Når de administreres til de gennemsnitlige terapeutiske doser (normale) hos voksne, trænger amikacin ikke ind i blodhjernebarrieren (BBB), med inflammation i meningerne øger permeabiliteten. Hos nyfødte opnås højere koncentrationer i cerebrospinalvæsken end hos voksne. Det trænger ind i placenta barrieren: Det findes i blodet af fosteret og fostervand.

Ikke metaboliseret. Udskilt af nyrerne ved glomerulær filtrering (65-94%) for det meste uændret.

vidnesbyrd

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer (resistente over for gentamicin, sizomycin og kanamycin) eller ved sammenslutninger af gram-positive og gram-negative mikroorganismer:

• luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces);
• sepsis;
• septisk endokarditis;
• CNS-infektioner (herunder meningitis);
• infektioner i bukhulen (herunder peritonitis);
• urinvejsinfektioner (pyelonefritis, blærebetændelse, urethritis);
• purulente infektioner i huden og blødt væv (herunder inficerede forbrændinger, inficerede sår og bedåringer af forskellig oprindelse);
• galdevejsinfektion;
• infektioner af knogler og led (herunder osteomyelitis);
• sårinfektion;
• postoperative infektioner.

Udgivelsesformer

Løsning til intravenøs og intramuskulær administration (skud i ampuller til injektion) 250 mg og 500 mg.

Pulver til opløsning til intravenøs og intramuskulær administration.

Der er ingen andre doseringsformer, det være sig tabletter, kapsler eller suspensioner.

Instruktioner for brug og dosering

Lægemidlet indgives intramuskulært, intravenøst ​​(bolus inden for 2 minutter eller drop (drop) for voksne og børn over 6 år - 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time i bakterielle urinvejsinfektioner (ukompliceret. ) - 250 mg hver 12. time, efter en hæmodialysesession kan der gives en ekstra dosis på 3-5 mg / kg.

Maksimal dosis for voksne er 15 mg / kg pr. Dag, men ikke mere end 1,5 g pr. Dag i 10 dage. Varigheden af ​​behandlingen med / i introduktionen - 3-7 dage, med a / m - 7-10 dage.

For tidlige spædbørn er den indledende enkeltdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn under 6 år er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

For smittede forbrændinger kan en dosis på 5-7,5 mg / kg hver 4-6 timer kræves på grund af en kortere T1 / 2 (1-1,5 h) i denne patientgruppe.

Intravenøs amikacin administreres dråbevis i 30-60 minutter, om nødvendigt med stråle.

Til intravenøs administration (dryp) fortyndes præparatet med 200 ml af en 5% dextroseopløsning (glucose) eller 0,9% natriumchloridopløsning. Koncentrationen af ​​amikacin i opløsningen til iv administration bør ikke overstige 5 mg / ml.

Bivirkninger

• kvalme, opkastning;
• unormal leverfunktion (øget levertransaminaseaktivitet, hyperbilirubinæmi);
• anæmi, leukopeni, granulocytopeni, thrombocytopeni;
• hovedpine;
• døsighed;
• neurotoksisk virkning (muskelforstyrrelser, følelse af følelsesløshed, prikkende, epileptiske anfald);
• krænkelse af neuromuskulær transmission (åndedrætsanfald)
• ototoksicitet (høretab, vestibulær og labyrint, irreversibel døvhed);
• giftig virkning på vestibulært apparat (diskoordinering af bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning);
• renal dysfunktion (oliguri, proteinuri, mikrohematuri);
• hududslæt;
• kløe;
• hyperemi i huden
• feber;
• angioødem;
• ømhed på injektionsstedet
• dermatitis;
• flebitis og periflebit (når det indgives intravenøst).

Kontraindikationer

• neuritis af den auditive nerve;
• alvorlig kronisk nyresvigt med azotæmi og uremi
• graviditet;
• overfølsomhed over for lægemidlet
• overfølsomhed over for andre aminoglycosider i anamnesen.

Brug under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet.

I nærværelse af vitale indikationer kan lægemidlet anvendes til lakterende kvinder. Det skal tages i betragtning, at aminoglycosider udskilles i modermælk i små mængder. De absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, og der er ingen associerede komplikationer hos spædbørn.

Anvendelse hos ældre patienter

Med forsigtighed bør lægemidlet anvendes hos ældre patienter.

Anvendelse til børn

For tidlige spædbørn er den indledende enkeltdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn under 6 år er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

Særlige instruktioner

Før brug bestemmes følsomheden hos isolerede patogener ved hjælp af diske indeholdende 30 μg amikacin. Med en diameter fri fra vækstzone på 17 mm og mere anses mikroorganismen som følsom, fra 15 til 16 mm er moderat følsom, mindre end 14 mm er stabil.

Koncentrationen af ​​amikacin i plasmaet må ikke overstige 25 μg / ml (terapeutisk er en koncentration på 15-25 μg / ml).

I behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrernes, auditionsnerven og det vestibulære apparats funktion mindst en gang om ugen.

Sandsynligheden for udvikling af nefrotoksicitet er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion, samt ved foreskrivelse af høje doser eller i lang tid (i denne kategori af patienter kan det være nødvendigt med daglig overvågning af nyrefunktionen).

I tilfælde af utilfredsstillende audiometriske test nedsættes dosis af lægemidlet eller afbrydes behandlingen.

Patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejen anbefales at tage en øget mængde væske med tilstrækkelig diurese.

I mangel af positiv klinisk dynamik bør man være opmærksom på muligheden for at udvikle resistente mikroorganismer. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen og indlede passende behandling.

Disulfitten indeholdt i natriumpræparatet kan forårsage udvikling af allergiske komplikationer hos patienter (op til anafylaktiske reaktioner), især hos patienter med allergisk historie.

Drug interaktion

Udviser synergistisk interaktion med carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner (i patienter med alvorlig kronisk nyresvigt, når de kombineres med beta-lactam-antibiotika kan nedsætte virkningen af ​​aminoglycosider).

Nalidixinsyre, polymyxin B, cisplatin og vancomycin øger risikoen for udvikling af oto- og nefrotoksicitet.

Diuretika (især furosemid), cephalosporiner, penicilliner, sulfonamider, og non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID), konkurrerer om aktiv sekretion ind tubuli nephron, blok elimination aminoglycosider, øge deres koncentration i blodserum, forstærkende nefrotoksicitet og neurotoksicitet.

Amikacin forbedrer muskelafslappende virkning af kurarepodobnyh-lægemidler.

Når der samtidig skal amikacin methoxyfluran, polymyxiner til parenteral administration, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider - midler til en inhalationsanæstetikum, opioid analgetika), transfusion af store mængder blod til citrat konserveringsmidler øge risikoen for åndedrætsstop.

Parenteral administration af indomethacin øger risikoen for aminoglycosiders toksiske virkning.

Amikacin reducerer effektiviteten af ​​anti-myastheniske lægemidler.

Farmaceutisk interaktion

Farmaceutisk uforenelig med penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer B og C, kaliumchlorid.

Analoger af lægemidlet Amikacin

Strukturelle analoger af det aktive stof:

• Amikabol;
• Amikacin hætteglas;
• Amikacin Ferein;
• Amikacinsulfat;
• Amikin;
• Amikozit;
• Likatsin;
• Selemitsin;
• Fartsiklin;
• Hematsin.

AMIKATSIN ansøgningsanvisninger, pris

På denne side finder du den mest omfattende information om stoffet amikacin, vi har udarbejdet instruktioner til brug for hver tablet, anmeldelser, eller du kan efterlade din mening om dette stof. Du kan købe den online eller finde den på apoteker i din by.

Generelle oplysninger

Instruktioner til brug amikacin

Indstil individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​kurset og lokalisering af infektionen, patogenens følsomhed. Indtast i / m, det er også muligt i / i introduktionen (jet i 2 minutter eller dryp).

V / m eller ind / i voksne og unge - 5 mg / kg hver 8 timer eller 7,5 mg / kg hver 12. time i 7-10 dage. For børn er initialdosis 10 mg / kg og derefter 7,5 mg / kg hver 12. time.

Maksimal dosis: for voksne er den daglige dosis 1,5 g.

Infektiøs-inflammatoriske sygdomme tunge strømme, forårsaget af følsomme mikroorganismer til amikacin: peritonitis, sepsis, neonatal sepsis i centralnervesystemet infektioner (herunder meningitis), knogle- og ledinfektioner (herunder osteomyelitis), endocarditis, pneumoni, empyem, infektioner lunge absces, purulent hud og blødt væv, inficerede forbrændinger, ofte tilbagevendende urinvejsinfektioner, galdevejene infektioner.

I de fulde instruktioner for brug er angivet: bivirkninger, kontraindikationer, brug under graviditet, information om interaktioner med andre lægemidler og særlige instruktioner.
VIS FUL INSTRUKTIONER

Du kan også downloade instruktionen til din computer: Download

amikacin

Løsning til in / i og i / m indførelsen af ​​en gennemsigtig, farveløs eller svagt farvet.

Hjælpestoffer: natriumdisulfit (natriummetabisulfit), natriumcitrat d / og (natriumcitratpentasesquihydrat), fortyndet svovlsyre, vand d / u.

2 ml - glasampuller (5) - blisterpakninger (1) - papemballage.
2 ml - glasampuller (5) - blister (2) - papemballage.
2 ml - glasampuller (10) - blisterpakninger (1) - papemballage.
2 ml - glasampuller (10) - papkasser.

Løsning til in / i og i / m indførelsen af ​​en gennemsigtig, farveløs eller svagt farvet.

Hjælpestoffer: natriumdisulfit (natriummetabisulfit), natriumcitrat d / og (natriumcitratpentasesquihydrat), fortyndet svovlsyre, vand d / u.

4 ml - glasampuller (5) - blisterpakninger (1) - papemballage.
4 ml - glasampuller (5) - blisterpakninger (2) - papemballage.
4 ml - glasampuller (10) - blisterpakninger (1) - papemballage.
4 ml - glasampuller (10) - papkasser.

Pulveret til fremstilling af opløsningen til intravenøs og intramuskulær injektion af hvid eller næsten hvid farve er hygroskopisk.

Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (1) - pakningspapir.
Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (5) - pakningspap.
Hætteglas med en kapacitet på 10 ml (10) - pakningspap.

Semisyntetisk bredspektret antibiotikum fra gruppen af ​​aminoglycosider, bakteriedræbende. Ved binding til 30S subunit af ribosomer forhindrer det dannelsen af ​​et kompleks af transport- og messenger-RNA, blokerer proteinsyntese og ødelægger også bakteriens cytoplasmatiske membraner.

Meget aktiv mod aerobe gram-negative mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Nogle gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (herunder dem, der er resistente over for penicillin, nogle cephalosporiner).

Moderat aktiv mod Streptococcus spp.

Hvis det indgives samtidigt med benzylpenicillin, udviser det synergistiske virkninger på Enterococcus faecalis-stammer.

Anaerobe mikroorganismer er resistente over for lægemidlet.

Amikacin mister ikke aktivitet under virkningen af ​​enzymer, som inaktiverer andre aminoglycosider, og kan forblive aktive mod stammer af Pseudomonas aeruginosa resistent overfor tobramycin, gentamicin og netilmicin.

Efter / m injektionen absorberes hurtigt og fuldstændigt. C_max i blodplasmaet med en injektion i en dosis på 7,5 mg / kg - 21 μg / ml efter 30 minutter ved infusion i en dosis på 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Efter den indledende introduktion T_max - ca. 1,5 timer

Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration med in / in eller i / m indførelsen opretholdes i 10-12 timer

Plasmaproteinbinding er 4-11%. V_d hos voksne - 0,26 l / kg hos børn - 0,2-0,4 l / kg hos nyfødte: mindre end 1 uge og vejer mindre end 1500 g - op til 0,68 l / kg i alderen mindre end 1 uge og vejer mere end 1500 g - op til 0,58 l / kg, hos patienter med cystisk fibrose - 0,3-0,39 l / kg.

Godt fordelt i den ekstracellulære væske (indhold af abscesser, pleural effusion, ascitisk, perikardialt, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske); fundet i høje koncentrationer i urinen; i lavt i galde, modermælk, vandig fugt i øjet, bronchiale sekretioner, sputum og cerebrospinalvæske. Det trænger godt ind i alle væv i kroppen, hvor det akkumuleres intracellulært; høje koncentrationer findes i organer med god blodtilførsel: lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor det akkumuleres i cortex, lavere koncentrationer i muskler, fedtvæv og knogler.

Når de foreskrives i gennemsnitlige terapeutiske doser (normale) for voksne, trænger amikacin ikke ind i BBB, og under betændelse i meningerne øges permeabiliteten en smule. Hos nyfødte opnås højere koncentrationer i cerebrospinalvæsken end hos voksne. Det trænger ind i placenta barrieren: Det findes i blodet af fosteret og fostervand.

T_1/2 hos voksne 2-4 timer, hos nyfødte, 5-8 timer, hos ældre børn, 2,5-4 timer_1/2 - mere end 100 timer (frigivelse fra intracellulære depoter).

Udskilt af nyrerne ved glomerulær filtrering (65-94%) for det meste uændret. Renal clearance - 79-100 ml / min.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

T_1/2 hos voksne med nedsat nyrefunktion varierer afhængigt af graden af ​​nedsat virkning - op til 100 timer hos patienter med cystisk fibrose - 1-2 timer hos patienter med forbrændinger og hypertermi T_1/2 kan være kortere end i gennemsnit som følge af øget clearance.

Det elimineres under hæmodialyse (50% i 4-6 timer), peritonealdialyse er mindre effektiv (25% i 48-72 timer).

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer (resistente over for gentamicin, sizomycin og kanamycin) eller ved sammenslutninger af gram-positive og gram-negative mikroorganismer:

- luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces)

- CNS-infektioner (herunder meningitis)

- infektioner i bukhulen (herunder peritonitis)

- infektioner i urinvejen (pyelonefritis, blærebetændelse, urethritis)

- purulente infektioner i huden og blødt væv (herunder inficerede forbrændinger, inficerede sår og bedåringer af forskellig oprindelse)

- infektioner i galdevejen

- infektioner af knogler og led (herunder osteomyelitis)

neuritis af den auditive nerve

- alvorlig kronisk nyresvigt med azotæmi og uremi

- overfølsomhed over for lægemidlet

- Overfølsomhed overfor andre aminoglycosider i anamnesen.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i myastheni, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosider kan forårsage nedsat neuromuskulær transmission, hvilket fører til yderligere svækkelse af skelets muskler), dehydrering, nyresvigt i neonatalperioden hos premature babyer, hos ældre patienter, i amning.

Lægemidlet indgives intramuskulært, in / i (struino i 2 minutter eller dråbe) til voksne og børn over 6 år - ved 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time. I tilfælde af bakterielle infektioner i urinvejen ( ukompliceret) - 250 mg hver 12. time; Efter hemodialysesessionen kan en yderligere dosis på 3-5 mg / kg ordineres.

Maksimal dosis for voksne er 15 mg / kg / dag, men ikke mere end 1,5 g / dag i 10 dage. Varigheden af ​​behandlingen med / i introduktionen - 3-7 dage, med a / m - 7-10 dage.

For tidlige spædbørn er den indledende enkeltdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 18-24 timer; For nyfødte og børn under 6 år er initialdosis 10 mg / kg, derefter 7,5 mg / kg hver 12 time i 7-10 dage.

Inficerede forbrændinger kan kræve en dosis på 5-7,5 mg / kg hver 4-6 timer på grund af en kortere T_1/2 (1-1,5 timer) i denne kategori af patienter.

In / i amikacin injiceret dryp i 30-60 minutter, om nødvendigt - jet.

Til intravenøs administration (dryp) fortyndes præparatet med 200 ml af en 5% dextroseopløsning (glucose) eller 0,9% natriumchloridopløsning. Koncentrationen af ​​amikacin i opløsningen til iv administration bør ikke overstige 5 mg / ml.

I tilfælde af krænkelse af nyrefunktionsfunktionen er en dosisreduktion eller en forøgelse af intervallerne mellem injektioner nødvendig. I tilfælde af forøgelse af intervallet mellem injektioner (hvis QC-værdien er ukendt, og patientens tilstand er stabil), indstilles intervallet mellem indgivelsen af ​​lægemidlet med følgende formel:

interval (h) = serumkreatininkoncentration × 9.

Hvis koncentrationen af ​​serumkreatinin er 2 mg / dL, skal den anbefalede enkeltdosis (7,5 mg / kg) administreres hver 18. time. Med en forøgelse af intervallet ændres enkeltdosis ikke.

I tilfælde af en enkeltdosisreduktion med uændret doseringsregime er den første dosis til patienter med nedsat nyrefunktion 7,5 mg / kg. Beregningen af ​​efterfølgende doser foretages i overensstemmelse med følgende formel:

Efterfølgende dosis (mg) administreret hver 12. time = CC (ml / min) hos en patient × indledende dosis (mg) / CC er normal (ml / min).

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, unormal leverfunktion (øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hyperbilirubinæmi).

Fra det hæmopoietiske system: anæmi, leukopeni, granulocytopeni, thrombocytopeni.

På den del af centralnervesystemet og perifert nervesystem: hovedpine, døsighed, neurotoksisk virkning (muskelspænding, følelsesløshed, prikkende, epileptiske anfald), svækket neuromuskulær transmission (åndedrætsanfald).

På sansens side: ototoksicitet (høretab, vestibulær og labyrint, irreversibel døvhed), toksisk effekt på vestibulært apparat (diskoordinering af bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning).

På urinsystemets side: nefrotoksicitet - nedsat nyrefunktion (oliguri, proteinuri, mikrohematuri).

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, hudskylning, feber, angioødem.

Lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet, dermatitis, flebitis og periphlebitis (med en / i introduktionen).

Symptomer: De toksiske effekter - høretab, ataksi, svimmelhed, forstyrrelser af vandladning, tørst, appetitløshed, kvalme, opkastning, ringen eller en fornemmelse af æglæggende i ørerne, nedsat vejrtrækning.

Behandling: til fjernelse af blokaden af ​​neuromuskulær transmission og dens konsekvenser - hæmodialyse eller peritonealdialyse; anticholinesterase lægemidler, calciumsalte, mekanisk ventilation, anden symptomatisk og støttende terapi.

Udviser synergistisk interaktion med carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner (i patienter med alvorlig kronisk nyresvigt, når de kombineres med beta-lactam-antibiotika kan nedsætte virkningen af ​​aminoglycosider).

Nalidixinsyre, polymyxin B, cisplatin og vancomycin øger risikoen for udvikling af oto- og nefrotoksicitet.

Diuretika (især furosemid), cephalosporiner, penicilliner, sulfonamider og NSAID'er, der konkurrerer om aktiv sekretion i nephronens canaliculi, blokerer eliminationen af ​​aminoglycosider, øger deres koncentration i serum, øger nephro og neurotoksicitet.

Amikacin forbedrer muskelafslappende virkning af kurarepodobnyh-lægemidler.

Når der samtidig skal amikacin methoxyfluran, polymyxiner til parenteral administration, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider - midler til en inhalationsanæstetikum, opioid analgetika), transfusion af store mængder blod til citrat konserveringsmidler øge risikoen for åndedrætsstop.

Parenteral administration af indomethacin øger risikoen for aminoglycosiders toksiske virkning (stigning i T_1/2 og reduceret clearance).

Amikacin reducerer effektiviteten af ​​anti-myastheniske lægemidler.

Farmaceutisk uforenelig med penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer B og C, kaliumchlorid.

Før brug bestemmes følsomheden hos isolerede patogener ved hjælp af diske indeholdende 30 μg amikacin. Med en diameter fri fra vækstzone på 17 mm og mere anses mikroorganismen som følsom, fra 15 til 16 mm er moderat følsom, mindre end 14 mm er stabil.

Koncentrationen af ​​amikacin i plasmaet må ikke overstige 25 μg / ml (terapeutisk er en koncentration på 15-25 μg / ml).

I behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrernes, auditionsnerven og det vestibulære apparats funktion mindst en gang om ugen.

Sandsynligheden for udvikling af nefrotoksicitet er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion, samt ved foreskrivelse af høje doser eller i lang tid (i denne kategori af patienter kan det være nødvendigt med daglig overvågning af nyrefunktionen).

I tilfælde af utilfredsstillende audiometriske test nedsættes dosis af lægemidlet eller afbrydes behandlingen.

Patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejen anbefales at tage en øget mængde væske med tilstrækkelig diurese.

I mangel af positiv klinisk dynamik bør man være opmærksom på muligheden for at udvikle resistente mikroorganismer. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen og indlede passende behandling.

Disulfitten indeholdt i natriumpræparatet kan forårsage udvikling af allergiske komplikationer hos patienter (op til anafylaktiske reaktioner), især hos patienter med allergisk historie.

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet.

I nærværelse af vitale indikationer kan lægemidlet anvendes til lakterende kvinder. Det skal tages i betragtning, at aminoglycosider udskilles i modermælk i små mængder. De absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, og der er ingen associerede komplikationer hos spædbørn.

Kontraindikeret anvendelse ved kronisk nyresvigt alvorlig med azotæmi og uremi.

I tilfælde af krænkelse af renal udskillelsesfunktionen er der behov for korrektion af doseringsregimen.

Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys ved en temperatur på 5 ° til 25 ° C. Holdbarhed - 2 år.

Amikacin (500 mg) amikacin

instruktion

• russisk
• kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

Pulver til injektionsvæske, opløsning, 500 mg

struktur

1 flaske indeholder

Det aktive stof er amikacinsulfat (i form af amikacin) 500 mg.

beskrivelse

Hvidt eller næsten hvidt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle lægemidler til systembrug. Aminoglykosid antibakterielle lægemidler. Andre aminoglycosider. Amikacin.

ATX kode J01GB06

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Efter intramuskulær (IM) administration absorberes den hurtigt og fuldstændigt. Maksimal koncentration (Cmax) med / m indgivet i en dosis på 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Tiden for at nå den maksimale koncentration (TCmax) er ca. 1,5 time efter i / m administration. Kommunikation med plasmaproteiner - 4-11%.

Godt fordelt i den ekstracellulære væske (indhold af abscesser, pleural effusion, ascitisk, perikardialt, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske); fundet i høje koncentrationer i urinen; i lavt i galde, modermælk, vandig fugt i øjet, bronchiale sekretioner, sputum og cerebrospinalvæske (CSF). Det trænger godt ind i alle væv i kroppen, hvor det akkumuleres intracellulært; høje koncentrationer findes i organer med god blodforsyning: lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor det akkumuleres i det kortikale lag, lavere koncentrationer - i muskler, fedtvæv og knogler.

Når de administreres til de gennemsnitlige terapeutiske doser (normale) hos voksne, trænger amikacin ikke ind i blodhjernebarrieren (BBB), med inflammation i meningerne øger permeabiliteten. Nyfødte opnår højere koncentrationer i CSF end hos voksne; passerer gennem moderkagen - findes i blodet af fosteret og fostervand. Fordelingsvolumenet hos voksne er 0,26 l / kg, hos børn - 0,2 - 0,4 l / kg, hos nyfødte - i en alder på mindre end 1 uge. og kropsvægt mindre end 1,5 kg - op til 0,68 l / kg, i en alder på mindre end 1 uge. og kropsvægt over 1,5 kg - op til 0,58 l / kg, hos patienter med cystisk fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg. Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration ved intravenøs eller intramuskulær administration fortsætter i 10-12 timer.

Ikke metaboliseret. Halveringstiden for eliminering (T1 / 2) hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte 5-8 timer, hos ældre børn 2,5-4 timer. Den endelige T1 / 2 er mere end 100 timer (frigivelse fra intracellulære depoter ).

Udskilt af nyrerne ved glomerulær filtrering (65 - 94%) mest uændret. Renal clearance - 79-100 ml / min.

T1 / 2 hos voksne med nedsat nyrefunktion varierer afhængigt af nedsat grad - op til 100 timer, hos patienter med cystisk fibrose - 1 til 2 timer, hos patienter med forbrændinger og hypertermi, kan T1 / 2 være kortere i forhold til gennemsnittet på grund af øget clearance.

Det elimineres under hæmodialyse (50% i 4-6 timer), peritonealdialyse er mindre effektiv (25% i 48-72 timer).

farmakodynamik

Semisyntetisk bredspektret antibiotikum har bakteriedræbende aktivitet. Ved binding til 30S subunit af ribosomer forhindrer det dannelsen af ​​et kompleks af transport- og messenger-RNA, blokerer proteinsyntese og ødelægger også bakteriens cytoplasmatiske membraner.

Meget aktiv mod aerobic gram-negative mikroorganismer - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; nogle gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus spp. (herunder dem, der er resistente over for penicillin og nogle cephalosporiner); moderat aktiv mod Streptococcus spp.

Ved samtidig ansættelse med benzylpenicillin har en synergistisk virkning mod Enterococcus faecalis stammer.

Påvirker ikke anaerobe mikroorganismer.

Amikacin mister ikke aktivitet under virkningen af ​​enzymer, som inaktiverer andre aminoglycosider, og kan forblive aktive mod stammer af Pseudomonas aeruginosa resistent overfor tobramycin, gentamicin og netilmicin.

Indikationer for brug

På grund af stoffets ototoksicitet er Amikacin et antibiotikum til sikkerhedskopiering og anvendes kun med absolutte indikationer og modstandsdygtighed overfor andre antibiotika:

- sepsis, septisk endokarditis

- bronkitis, lungebetændelse, empyema, lungeabscess

- pyelonefritis, urethritis, cystitis

- inficerede forbrændinger, sår og bedåringer af forskellig oprindelse

- sårinfektion, postoperative infektioner

Dosering og indgift

Intramuskulært, intravenøst ​​(struino, i 2 minutter eller dråbe), voksne og børn over 12 år - ved 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time bakterielle infektioner i urinvejen (ukompliceret) - 250 mg hver 12. time; Efter hemodialysesessionen kan en yderligere dosis på 3-5 mg / kg ordineres.

Maksimal dosis for voksne er op til 15 mg / kg / dag, men ikke mere end 1,5 g / dag i 10 dage.

Varigheden af ​​behandling med intravenøs administration - 3-7 dage, med intramuskulær - 7-10 dage.

Patienter med forbrændinger kan kræve en dosis på 5-7,5 mg / kg hver 4-6 timer på grund af en kortere T1 / 2 (1-1,5 h) hos disse patienter.

Ved behandling af alvorlige og komplicerede infektioner, hvor behandlingsforløbet kan forlænges i mere end 10 dage, skal doseringen af ​​Amikacin revideres, og nyren, auditiv og vestibulær funktion samt serumniveauet af Amikacin bør overvåges.

Til intramuskulær administration anvendes der en opløsning fremstillet ved at tilsætte 500 mg 2-3 ml vand til injektionsvæske til injektion.

Intravenøs amikacin injiceres dryp i 30-60 minutter, om nødvendigt en stråle.

Til intravenøs administration (streak), brug en opløsning fremstillet ved at tilsætte 500 mg 2-3 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning til indholdet af hætteglasset.

Til intravenøs administration (dråbe) opløses indholdet af hætteglasset i 200 ml 5% dextroseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning.

Amikacinkoncentrationen i opløsningen til IV administration bør ikke overstige 5 mg / kg.

Ældre patienter

Det er nødvendigt at overvåge nyrernes funktion og i strid med den korrekte dosis af lægemidlet.

I tilfælde af krænkelse af nyrefunktionsfunktionen er det nødvendigt at reducere dosis eller øge intervallerne mellem injektioner.

I tilfælde af forøgelse af intervallet mellem injektioner (hvis niveauet af kreatininclearance ikke er kendt, og patientens tilstand er stabil), indstilles intervallet mellem doser af lægemidlet som følger:

Interval (timer) = serumkreatininkoncentration x 9.

Hvis serumkreatininkoncentrationen er 2 mg / 100 ml, skal den anbefalede enkeltdosis (7,5 mg / kg) administreres hver 18 time.

Med en stigning i intervallet for en enkeltdosis ændres ikke.

I tilfælde af nedsættelse af en enkeltdosis ved en konstant doseringsregime.

Den første dosis hos patienter med nedsat nyrefunktion er 7,5 mg / kg.

For at beregne efterfølgende doser er det nødvendigt at dividere værdien af ​​kreatininclearance (ml / min) hos patienter ved kreatininclearance er normal, så bliver det resulterende tal multipliceret med initialdosis i mg, dvs.:

Kreatininclearance afsløret

i patienten (ml / min)

administreres hver 12. time Kreatininclearance er normal (ml / min)

Bivirkninger

- hævelse, smerte i stedet for / m injektionen, dermatitis

- allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, skylning af huden

- kvalme, opkastning, unormal leverfunktion (øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hyperbilirubinæmi)

- anæmi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, eosinofili

- hovedpine, døsighed, neurotoksisk virkning (muskelspænding, følelse af følelsesløshed, prikken, anfald), svækket neuromuskulær transmission (åndedrætsanfald)

- ototoxicitet (høretab, vestibulær og labyrint, irreversibel døvhed), toksisk virkning på vestibulær apparatur (diskoordinering af bevægelser, svimmelhed)

- nefrotoksicitet - nedsat nyrefunktion (oliguri, albuminuri, proteinuri, mikrohematuri)

- krænkelse af neuromuskulær transmission (åndedrætsanfald).

Kontraindikationer

- overfølsomhed overfor amikacin eller andre komponenter

- allergiske reaktioner eller alvorlige toksiske reaktioner på

aminoglycosider i historien

- forstyrrelser i vestibulære og høreapparater, neuritis af den auditive nerve

- alvorlig nyresvigt

- graviditet og amning

- børn op til 12 år

Drug interaktioner

Farmaceutisk uforenelig med penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer B og C, kaliumchlorid.

Udviser synergistisk interaktion med carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner (i patienter med alvorlig kronisk nyresvigt, når de kombineres med beta-lactam-antibiotika kan nedsætte virkningen af ​​aminoglycosider). Nalidixinsyre, polymyxin B, cisplatin og vancomycin øger risikoen for udvikling af oto- og nefrotoksicitet.

Diuretika (især furosemid, ethacrynsyre), cephalosporiner, penicilliner, sulfonamider og non-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, konkurrerer om aktiv sekretion ind tubuli nephron, blok elimination aminoglycosider, øge deres koncentration i blodserum, forstærkende nefrotoksicitet og neurotoksicitet.

Samtidig brug med andre potentielt nefrotoksiske eller ototoksiske lægemidler anbefales ikke på grund af den potentielle risiko for bivirkninger.

Øget nefrotoksicitet er blevet rapporteret efter samtidig parenteral administration af aminoglycosider og cephalosporiner. Samtidig brug af cephalosporiner kan fejlagtigt øge serumkreatininniveauet.

Styrker muskelafslappende virkning af kurarepodobny medicin.

Methoxyfluran, polymyxiner til parenteral administration, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider som præparater til inhalation anæstesi, opioid analgetika), transfusion af store mængder blod til citrat konserveringsmidler øge risikoen for åndedrætsstop.

Parenteral administration af indomethacin øger risikoen for udvikling af de toksiske virkninger af aminoglycosider (øget halveringstid og nedsat clearance).

Reducerer virkningen af ​​anti-myastheniske lægemidler.

Der er en øget risiko for hypocalcæmi ved samtidig administration af aminoglycosider med bisfosfonater. En øget risiko for nefrotoksicitet og muligvis ototoksicitet er mulig ved samtidig administration af aminoglycosider med platinpræparater.

Ved samtidig administration af thiamin (vitamin B1) kan den reaktive komponent af natriumbisulfit i sammensætningen af ​​amikacinsulfat destrueres.

Særlige instruktioner

Patienter, der får Amikacin, bør under streng lægeovervågning under hensyntagen til aminoglycosiders potentielle ototoksicitet og nefrotoksicitet. Det anbefales ikke at tage lægemidlet i mere end 14 dage, da sikkerheden ved dets anvendelse i denne periode ikke er blevet fastslået.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med allerede eksisterende nyresvigt eller allerede eksisterende skader på vestibulære og høreapparater.

I behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrernes, auditionsnerven og det vestibulære apparats funktion mindst en gang om ugen.

Risikoen for ototoksicitet og nefrotoksicitet forhøjet hos patienter med nedsat nyrefunktion, ved anvendelsen af ​​høje doser og langtidsbehandling - i disse tilfælde den anbefalede daglige overvågning af nyrefunktionen (kreatinin eller i serum kreatinin clearance).

Manglen på høje toner er normalt det første tegn på døvhed og kan kun detekteres ved en audiometrisk test.

Der kan være svimmelhed, hvilket indikerer skade på vestibulær apparatet.

Andre manifestationer af neurotoksicitet er mulige, såsom følelsesløshed, tinning i huden, muskelkramper og anfald.

Hvis lægemiddelterapi varer 7 dage eller mere hos patienter med nedsat nyrefunktion eller 10 dage hos patienter med normal nyrefunktion, skal et audiogram udføres under behandlingen.

Amikacinbehandling bør seponeres, hvis der er tinnitus eller tab, eller hvis efterfølgende audiogrammer afslører et betydeligt tab af høje frekvenser.

Tilfælde af neuromuskulær blokade og åndedrætsanfald efter parenteral injektion, oral administration af aminoglycosider samt lokal administration i buk- og pleuralhulen, ortopæd er blevet rapporteret.

Aminoglykosidantibiotika bør anvendes med forsigtighed til patienter med muskelsygdomme, såsom myastenia gravis eller parkinsonisme, da denne gruppe af antibiotika yderligere kan forbedre muskelsvaghed på grund af den potentielle helbredende virkning på neuromuskulær transmission.

Med udviklingen af ​​neuromuskulær blokade skal calciumsalte injiceres, kunstig åndedræt bør forbindes.

Muligheden for åndedrætsanfald bør overvejes, især hos patienter, der får anæstesi, muskelafslappende midler, såsom tubocurarin, succinylcholin, decametonium eller med frisk citrattransfusion.

Lægemidlet indeholder natriumbisulfit, der kan forårsage allergiske reaktioner, herunder anafylaksi og livstruende astmaanfald hos modtagelige individer.

Disse allergiske reaktioner på sulfitter er sjældne hos den generelle befolkning, og overfølsomhed overfor sulfitter er mere almindelig hos patienter med astma.

Amikacin anbefales ikke til patienter med allergi over for aminoglycosider i historien eller har nyrebeskadigelse eller VIII-nerve uden kliniske symptomer forårsaget af tidligere administration af lægemidlet.

Anbefales ikke samtidig eller sekventiel administration af andre aminoglycosidantibiotika og andre nefrotoksiske og neurotoksiske lægemidler (streptomycin, dihydrostreptomycin, gentamicin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, colistin, cephaloridin, viomycin).

Ældre alder og dehydrering kan også øge risikoen for lægemiddel toksicitet.

Hvis du tager Amikacin ligesom andre antibiotika, kan det føre til overvældning af resistente mikroorganismer, hvilket kræver en passende behandling.

Pædiatrisk brug

Aminoglycosider anbefales ikke til børn under 12 år.

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri

Under behandlingen skal man være opmærksom ved kørsel med køretøjer og potentielt farlige mekanismer, der kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed på grund af den mulige risiko for bivirkninger, såsom svimmelhed, døsighed, muskelspænding, diskoordinering af bevægelser.

overdosis

Symptomer: Nefro-, oto- og neurotoksiske reaktioner (urinveje, høretab, ataksi, svimmelhed, appetitløshed, kvalme, opkastning, tinnitus, respiratorisk svigt).

Behandling: For at fjerne blokaden af ​​neuromuskulær transmission og dens konsekvenser (åndedrætsanfald), hæmodialyse eller peritonealdialyse, anticholinesterase midler, calciumsalte (Ca2 +), kunstig lungeventilation, anden symptomatisk og støttende terapi, ordineres.

Frigivelse form og emballage

500 mg af det aktive stof i hætteglas, hermetisk forseglet med gummiprop, komprimeret med aluminiumshætter og importerede FLIPP OFF kombinerede hætter.

Hver flaske er limet med en etiket lavet af papiretiket eller skriftligt eller importeret selvklæbende etiket.

Hver flaske sammen med de godkendte instrukser til medicinsk brug i det statslige og russiske sprog er placeret i en pakke pap.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 25і.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Salgsvilkår for apotek

producent

JSC Khimpharm, Republikken Kasakhstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Registreringsbevis Holder

Chimpharm JSC, Republikken Kasakhstan

Adresse på organisationen, der modtager krav fra forbrugerne om kvaliteten af ​​varer (varer) i Republikken Kasakhstan