Search

Antibiotikumfluorquinolon-serien

Allergi. Kryd over alle kinolonpræparater.

Graviditet. Der er ingen pålidelige kliniske data om de toksiske virkninger af quinoloner på fosteret. Der er sporadiske rapporter om hydrocephalus, øget intrakranielt tryk og udbulning af fontaneller hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under graviditeten. På grund af udviklingen i eksperimentet med artropati hos umodne dyr anbefales det ikke at anvende alle quinoloner under graviditet.

Amning. Quinoloner i små mængder trænger ind i modermælken. Der er rapporter om hæmolytisk anæmi hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under amning. I eksperimentet forårsagede quinoloner arthropati hos umodne dyr, og derfor anbefales det at overføre barnet til kunstig fodring, når de ordineres til ammende mødre.

Pediatrics. På basis af eksperimentelle data anbefales det ikke at anvende quinoloner i perioden med dannelse af det osteoartikulære system. Oxolinsyre er kontraindiceret hos børn under 2 år, pipemidovaya - op til 1 år, nalidixisk - op til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til børn og unge. Men klinisk erfaring og særlige undersøgelser bruger af fluoroquinoloner i pædiatri, har ikke bekræftet risikoen for skader på knogler og led, og derfor tilladt udnævnelsen af ​​fluorquinoloner børn af helbredsmæssige årsager (forværring infektioner ved cystisk fibrose, alvorlige infektioner af forskellige lokalisering forårsaget af multiresistente bakterier, infektioner i løbet af neutropeni ).

Geriatri. Hos ældre er der en øget risiko for senesspredning, når der anvendes fluoroquinoloner, især i kombination med glucocorticoider.

Sygdomme i centralnervesystemet. Quinoloner har en stimulerende virkning på centralnervesystemet, så de anbefales ikke til brug hos patienter med en konvulsiv sygdom. Risikoen for anfald øges hos patienter med cerebral kredsløbsforstyrrelser, epilepsi og parkinsonisme. Ved anvendelse af nalidixinsyre kan det øge intrakranielt tryk.

Nedsat nyrefunktion og lever. Generation I quinoloner kan ikke anvendes i tilfælde af nedsat nyre- og leverinsufficiens, da risikoen for toksiske virkninger stiger som følge af ophobning af lægemidler og deres metabolitter. Doser af fluorquinoloner med svær nyreinsufficiens er underlagt korrektion.

Akut porfyri. Quinoloner bør ikke anvendes til patienter med akut porfyri, da de har en porfyrinogen virkning i dyreforsøg.

Drug interaktioner

Ved samtidig anvendelse med antacida og andre præparater, der indeholder ioner af magnesium, zink, jern, vismut, kan biotilgængeligheden af ​​quinoloner reduceres på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare chelatkomplekser.

Pipemidinsyre, ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin kan bremse eliminering af methylxanthiner (theophyllin, koffein) og øge risikoen for toksiske virkninger.

Risikoen for quinolones neurotoksiske virkninger øges, når de anvendes sammen med NSAID, nitroimidazolderivater og methylxanthiner.

Quinoloner viser antagonisme med nitrofuranderivater, derfor bør kombinationer af disse lægemidler undgås.

I generation quinoloner, ciprofloxacin og norfloxacin er indirekte antikoagulanter forstyrre metabolisme i leveren, hvilket fører til en stigning i protrombintid og risikoen for blødning. Ved samtidig brug kan du have brug for en dosisjustering af antikoagulanten.

Fluoroquinoloner bør ordineres med forsigtighed samtidig med lægemidler, som forlænger QT-intervallet, da risikoen for hjertearytmi øges.

Ved samtidig brug med glucocorticoider øges risikoen for senessbrydning, især hos ældre.

Når der anvendes ciprofloxacin, pefloxacin og norfloxacin sammen med lægemidler, urin alkaliserende (carboanhydrasehæmmere, citrater, natriumhydrogencarbonat), øger risikoen for krystaluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig brug med azlocillin og cimetidin på grund af et fald i tubulær sekretion, er eliminationen af ​​fluorquinoloner aftaget, og deres koncentration i blodet stiger.

Patientinformation

Narkotika quinolon ved indtagelse bør tages med et helt glas vand. Tag mindst 2 timer før eller 6 timer efter antacida og præparater af jern, zink, vismut.

Stramt overholde regimen og behandlingsbehandlingen under hele behandlingsforløbet, ikke spring dosen og tag det med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; ikke fordamp dosen. At modstå varigheden af ​​behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

I løbet af behandlingsperioden skal der observeres et passende vand regime (1,2-1,5 l / dag).

Udsæt ikke direkte sollys og ultraviolette stråler under brug af stoffer og i mindst 3 dage efter afslutningen af ​​behandlingen.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke forekommer inden for få dage, eller der opstår nye symptomer. Hvis der opstår smerter i sener, skal du sørge for, at den berørte led er i ro og konsulter en læge.

Fluoroquinolon gruppe. Forklar, advare, rådgive

Kære farmaceuter, hej!

For nylig analyserede vi de mest populære antibiotiske grupper.

I dag vil jeg gerne bo på en anden gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg taler om fluorquinoloner.

De er ikke antibiotika, fordi de ikke har naturlige modstykker. Men de er ikke ringere i effektivitet.

Du kan ikke læse mere, hvis du hurtigt besvarer spørgsmålene:

  • Hvor mange generationer af fluoroquinoloner findes der for øjeblikket på markedet?
  • Navngiv mindst ét ​​lægemiddel af hver generation af denne gruppe.
  • Hvordan er generationer forskellige fra hinanden?
  • Hvilke af fluorquinoloner anvendes hovedsageligt i infektioner i det urogenitale system?
  • Navngiv den sjældne bivirkning forårsaget af denne gruppe af lægemidler.
  • I hvilken alder kan fluoroquinoloner anvendes og hvorfor?

Nå, hvordan? Har du gjort det?

Hvis ikke, fortsæt samtalen.

Fra historien af ​​fluorquinoloner

"Forældrene" af fluorquinoloner er quinoloner - nalidixinsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin) osv.

Jeg er sikker på, at du vil kalde det, når de bruges.

Det er rigtigt. Fortrinsvis med urinvejsinfektioner. Quinoloner er i det væsentlige uroseptiske, dvs. narkotika, frigør bakterieindtræk fra blæren, nyrerne, urinerne.

For nylig er disse midler udpeget mindre og mindre, fordi markedet syntes meget mere effektive stoffer.

Quinoloner blev tilfældigt syntetiseret under en undersøgelse af et antimalarielt lægemiddel kaldet chlorokin.

Et par år efter deres opdagelse kom en af ​​forskerne op med ideen om at tilføje et fluoratom til quinolonformlen og se, hvad der sker. Og det viste sig en helt ny gruppe antibakterielle midler, som kan sammenlignes med effektiviteten med cephalosporiner.

Fluoroquinolon gruppe. Egenskaber af generationer

I nogle publikationer betragtes quinoloner sammen med fluorquinoloner og regnes blandt deres første generation.

Der sker en slags vrøvl: kinoloner er 1. generation fluoroquinoloner.

Men gruppen viste sig at være helt anderledes, med forskellige karakteristika og indikationer!

Så jeg vil tale, som fornuft fortæller mig.

I dag er der 3 generationer fluoroquinoloner:

Fluoroquinolon-generationer adskiller sig fra hinanden i deres spektrum af antibakteriel aktivitet.

Hver ny generation overgår den forrige på en eller anden måde.

Den første generation kaldes "gram-negativ", fordi stofferne tilhørende denne generation virker på en bred vifte af gram-negative bakterier. Og fra gram-positive kun på en lille håndfuld: flere sorter af stafylokokker, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Minde om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (gonorré), meningokoksygdom (patogen af ​​purulent meningitis), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae og andre.

Forberedelser af 1. generation kan opdeles i 2 grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trænger ind i de forskellige organer og væv, så anvendes i en række forskellige steder infektioner: luftveje, øre, øjne, bihuler, næse, urogenital sfære, mavetarmkanalen, hud, knogler og andre.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midler skaber høje koncentrationer i urinen, så de bruges oftest til infektioner i det urogenitale system.

Men lægemidler af denne generation har ringe virkning på pneumokok, klamydia, mycoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkluderet i øjendråber og øredråber kaldet Normaks.

2 generation kaldes "respiratorisk" som et middel relateret dertil fungere ikke blot på de midler, en generation, men for de fleste patogener af luftvejsinfektioner (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, etc.).

De beskæftiger sig godt med de samme fjender af folket som 1. generation, men også med pneumokokker, chlamydia og mycoplasmer.

3. generation - jeg vil kalde det "anaerobes tordenvejr".

Mens jeg samlede materiale til artiklen, mødte jeg flere repræsentanter for denne generation, men så dem ikke i sortimentet af apoteker. Jeg ser ingen grund til at tale om "døde sjæle". Så jeg kalder de mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere lægemidlet, virker den tredje generation af fluorquinoloner på de samme patogener som de to foregående, plus er i stand til at ødelægge anaerobe bakterier. Husk, hvem de er?

Disse er uhøjtidelige mikrober, som i modsætning til deres brødre i tankerne ikke har brug for ilt for et fuldt liv.

De forårsager alvorlige infektioner. Deres toksiner er ekstremt aggressive, der er i stand til at inficere vitale organer og forårsager peritonitis, abscesser af indre organer, sepsis, osteomyelitis og andre alvorlige sår.

Anaerobe bakterier er også ansvarlige for stivkrampe, gasgangrene, botulisme og fødevarebårne toksikosinfektioner.

Således ekspanderer spektret af antibakteriel aktivitet af fluorquinoloner fra generation til generation.

Fordele ved fluoroquinolon-gruppen

Du har sikkert bemærket, at forberedelserne fra denne gruppe var elsket af mange læger, derfor er de ordineret ganske ofte.

Hvor godt fandt de i dem?

Lad os nævne deres fordele.

  1. Har et bredt spektrum af handlinger.
  2. Dybt trænge ind i forskellige væv.
  3. De har en lang halveringstid, så de kan bruges 1-2 gange om dagen.
  4. Godt absorberet i mave-tarmkanalen er derfor tilgængelig i form af orale former, hvilket er mere bekvemt og mere behageligt for mange patienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolereret.

Virkningsmekanismen for fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bakteriedræbende virkning. De hæmmer de enzymer, der er nødvendige for syntesen af ​​DNA'et fra datterbakteriecellerne. Hvad er DNA? Dette er cellens "hjerte", det er dens genetiske kode, "instruktionen" om hvordan man skal leve og være god. Ingen "instruktioner" - intet liv.

Indikationer for anvendelse af fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil endda sige det bredeste spektrum af indikationer:

  • Sygdomme i øvre og nedre luftveje.
  • Infektioner i urinvejene og prostatakirtlen: cystitis, urethritis, pyelonefritis, prostatitis. Især godt håndtere dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, chlamydia, mycoplasmosis.
  • Intraabdominale infektioner (peritonitis, cholecystitis osv.)
  • Intestinale infektioner (salmonellose, dysenteri, kolera osv.)
  • Infektioner i huden, blødt væv, knogler og led.
  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Tuberkulose.
  • Infektioner i øjet, ydre øre (norfloxacin).

Valget af fluorquinolongruppen afhænger af sygdommens type og sværhedsgrad, dens varighed, typen af ​​patogen og effektiviteten af ​​de tidligere anvendte lægemidler.

Hvert stof har sine egne fordele. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive af fluorquinoloner mod gram-negative bakterier. Det overgår sine "kolleger" i aktion på den blå pus bacillus. Det anvendes i kombinationsbehandling af lægemiddelresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra 1 generation er den mest aktive mod pneumokokker og klamydia, men svagere end stoffer med 2 og 3 generationer.

Norfloxacin og pefloxacin er særligt gode til urinveje og prostatainfektioner.

Pefloxacin trænger endvidere til blod-hjernebarrieren bedre end andre fluoroquinoloner, derfor bruges den i meningitis (for dette er der en form for koncentrering til intravenøs administration).

Sparfloxacin er bedre end andre lægemidler i denne gruppe i varighed af virkningen. Den anvendes en gang dagligt.

Levofloxacin er en isomer af ofloxacin, men den er 2 gange mere aktiv og bedre tolereret.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Det kan bruges empirisk (dvs. blindt, uden at så bakterier) i svære infektioner på forskellige steder.

Kontraindikationer til brugen af ​​fluorquinoloner

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiske reaktioner på fluorquinoloner,
  • Børn og ungdomsår.

Fluoroquinoloner er kontraindiceret op til 18 år, ligesom i dyreforsøg noterede forskere en forsinkelse i udviklingen af ​​bruskvæv. Derfor er de som regel ikke ordineret til slutningen af ​​dannelsen af ​​skeletet. Selvom læger under deres ansvar foreskriver i nogle tilfælde fluoroquinoloner til børn. For eksempel i cystisk fibrose eller intolerance over for andre antibakterielle midler.

De mest almindelige bivirkninger af fluorquinoloner

  1. På den del af fordøjelseskanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré. Derfor rådgive dem til at tage efter måltider.
  2. Krænkelser i centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed, kramper (hos personer, der lider af epilepsi).
  3. Photodermatose, dvs. øget hudfølsomhed over for ultraviolette stråler. Under solens virkning ødelægges fluorquinoloner, frie radikaler dannes og forårsager hudskader.

Så når du sælger et lægemiddel fra denne gruppe, skal du tilbyde solcreme. Især om sommeren og i solrige områder.

Mere end andre, lomefloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo) er forskellige i deres evne til at inducere fotodermatose.

  1. Forøgelse af hepatisk trasaminase. Det betyder, at lægemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være en god ide at tage et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner i forbindelse med en hepatoprotektor. Sjældent, men der sker medicinsk hepatitis.
  2. Øget QT interval på EKG. For sunde mennesker er det ikke skræmmende. Og hvis stoffet er taget af en person, der har alvorlige hjerteproblemer, kan der være en arytmi. Men det sker, når man tager store doser af lægemidlet.
  1. En sjælden bivirkning er senititis, dvs. betændelse i senen og dets brud. Oftest lider akillessenen. Det sker især hos ældre.

Tendinitter opstår, fordi fluoroquinoloner inhiberer aktiviteten af ​​enzymet, der er nødvendigt for syntesen af ​​collagenprotein. Og det danner grundlaget for sener og faktisk bindevævet.

Det er vigtigt:

Hvis fluoroquinoloner tages samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uopløselige komplekser, og lægemidlet vil ikke have den ønskede virkning. Derfor bør en pause mellem deres teknikker være mindst 4 timer.

Og nu husker vi alle ovenstående og skitserer en liste over anbefalinger til køberen.

5 anbefalinger til køberen, når der sælges et stof af fluoroquinolon-gruppen

Hvis du sælger et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner:

  1. Tilbyder solcreme. Tal sådan: "Dette stof øger hudens følsomhed over for sollys og kan forårsage udslæt. Derfor råder jeg dig til at købe et andet produkt for at beskytte din hud mod solen. "
  2. Hvis en person nægter fra punkt 1, advarsel: "Undgå at være i solen for hele behandlingsperioden og en anden 3 dage efter den ender."
  3. Tilbyde en hepatoprotektor ("Har lægen givet dig noget til at beskytte din lever?")
  4. Sig, at du skal tage stoffet efter et måltid, drik masser af væsker for at reducere dets irritationsvirkning på maven.
  5. Hvis en person sammen med et stof af fluoroquinolongruppen erhverver et andet antacidpræparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefales det at fortynde dem i tide (mindst 4 timers pause).

Det er alt for i dag. Hvordan kunne du lide artiklen, venner?

Hvis du har noget at tilføje, kommentere, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være taknemmelig, hvis du deler linket til artiklen med dine kolleger.

Se dig igen på bloggen "Apotek til mand"!

P. S. Hvis du ikke allerede abonnerer på nye blogartikler, kan du gøre det lige nu ved at bruge kun et par minutter. For at gøre dette skal du udfylde abonnementsskemaet, som du ser i slutningen af ​​hver artikel og til højre øverst på siden. Glem ikke at bekræfte abonnementet i det indgående brev. Derefter vil du modtage en email med et link for at downloade nyttige snydeark.

Hvis du ikke har modtaget brevet, skal du kontrollere spammappen.

Gik noget forkert? Se instruktioner.

Anyway, failed? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kære læsere!

Hvis du kunne lide artiklen, kan du, hvis du vil stille noget, tilføje, dele erfaring, gøre det i en særlig formular nedenfor.

Bare vær ikke tavs! Dine kommentarer er min vigtigste motivation for nye kreationer for dig.

Jeg ville være meget taknemmelig, hvis du deler et link til denne artikel med dine venner og kolleger i sociale netværk.

Bare klik på de sociale knapper. netværk, hvor du er medlem.

Klik på knapperne socialt. netværk øger gennemsnittet check, indtægter, løn, reducerer sukker, blodtryk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hæmorider!

Detaljer om fluoroquinolon antibiotika og lægemiddelnavne

Den moderne rytme af livet svækker den menneskelige immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette sker på grund af befolkningens irrationelle ukontrollerede brug og analfabetisme i sager af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne lægemidler er endda inkluderet i listen over væsentlige.

Fluoroquinolones antibiotika: navne på stoffer, deres virkning og analoger

Et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.

Funktioner af det aktive stofs kemiske struktur i lang tid tillod ikke at opnå flydende doseringsformer af fluorquinolonserien, og de blev kun fremstillet i form af tabletter. Den moderne farmaceutiske industri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre typer af antimikrobielle midler.

Fluoroquinolon antibiotika

De omhandlede forbindelser er antimikrobielle lægemidler, som er yderst aktive mod både gram-positive og gram-negative mikroorganismer (det såkaldte bredspektrum). Antibiotika i ordets strenge betydning er ikke, som de opnås ved kemisk syntese. Men på trods af forskellene i struktur, oprindelse og mangel på naturlige analoger, tilskrives de dem på grund af deres egenskaber:

  • Høj bakteriedræbende og bakteriostatisk præstation på grund af en specifik mekanisme: DNA-gyrase-enzymet fra de patogene mikroorganismer hæmmes, hvilket forhindrer deres udvikling.
  • Det bredeste spektrum af antimikrobielle virkninger: De er aktive mod de fleste gram-negative og positive (herunder anaerober) bakterier, mycoplasmer og chlamydia.
  • Høj biotilgængelighed. De aktive stoffer i tilstrækkelige koncentrationer trænger ind i alle væv i kroppen og giver en stærk terapeutisk effekt.
  • Lang halveringstid og følgelig post-antibiotiske virkninger. På grund af disse egenskaber kan fluoroquinoloner tages ikke mere end to gange om dagen.
  • Uovertruffen effektivitet i at slippe af med sygehus og samfundskøbte systemiske infektioner af enhver sværhedsgrad.
  • God tolerance på grund af sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Disse kemikalier systematiseres på baggrund af forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobielle aktiviteter.

Klassifikation: fire generationer

Der er ingen ensartet strenge systematisering af kemiske produkter af denne type. De er opdelt i henhold til positionen og antallet af fluoratomer i et molekyle i mono-, di- og trifluorkinoloner såvel som respiratoriske og fluorerede arter.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolonantibiotika blev der opnået 4 generationer løg. fonde.

Ikke-fluorerede quinoloner

Disse omfatter Negram, Nevigremon, Gramurin og Palin, opnået på basis af nalidixiske, pipimidovoy og oxolinsyrer. Quinol antibiotika er de valgte kemiske præparater til behandling af bakteriel inflammation i urinvejen, hvor de når den maksimale koncentration, da de udskilles uændret.

De er effektive mod salmonella, shigella, klebsiella og andre æterobakterier, men de trænger ikke godt ind i væv, hvilket forhindrer anvendelsen af ​​quinoloner til systemisk antibiotikabehandling, begrænset til nogle intestinale patologier.

Gram-positive cocci, pyo-purulent bacillus og alle anaerober er resistente. Derudover er der flere udpræget bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og en skadelig virkning på leveren og nyrerne (quinolon er kontraindiceret hos patienter med diagnosticerede patologier af disse organer).

gram

Næsten to årtier af forskning og eksperimenter til forbedring førte til oprettelsen af ​​anden generation af fluorquinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved at vedhæfte et fluoratom til molekylet (i 6 position). Evnen til at trænge ind i kroppen, når forhøjede koncentrationer i vævene, tillod det at blive anvendt til behandling af systemiske infektioner udløst af Staphylococcus aureus, mange grammikroorganismer og nogle gram + stænger.

Bivirkninger er få, hvilket bidrager til god patienttolerance.

respiratorisk

Denne klasse fik sit navn på grund af dets høje effektivitet mod sygdomme i det nedre og øvre luftveje. Baktericid aktivitet mod resistente (til penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for vellykket behandling af bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadium. I medicinsk praksis er Levofloxacin (Ofloxacin en venstrehånds isomer), Sparfloxacin og Temafloxacin anvendt.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket giver dig mulighed for med succes at behandle smitsomme sygdomme af enhver sværhedsgrad.

Respiratorisk anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) og Hemifloxacin er kendetegnet ved den samme bakteriedræbende virkning som fluoroginolonkemikalierne fra den foregående gruppe.


De undertrykker den vitale aktivitet af pneumokokker, der er resistente over for penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (chlamydia og mycoplasma). Effektiv mod infektion i det nedre og øvre luftveje, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. I kliniske forsøg blev deres toksicitet og dermed et stort antal bivirkninger identificeret. Derfor blev disse navne trukket tilbage fra markedet og anvendes ikke i medicinsk praksis i dag.

Oprettelseshistorie

Vejen til opnåelse af moderne højt effektive lægemidler af klassen af ​​fluorquinoloner var ret lang.

Det hele begyndte i 1962, hvor nalidixinsyre blev tilfældigt opnået fra chloroquin (et antimalarielt stof).

Som et resultat af test viste denne forbindelse moderat bioaktivitet mod gram-negative bakterier.

Absorption fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke tillod brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Lægemidlet nåede imidlertid høje koncentrationer på eliminationsstadiet fra kroppen, som det blev brugt til at behandle urogenitale sfæren og nogle smitsomme sygdomme i tarmen. Acid modtog ikke udbredt anvendelse i klinikken, da patogene mikroorganismer hurtigt udviklede resistens over for det.

Nalidixic, opnåede lidt senere pimemidiske og oxolinsyrer samt lægemidler baseret på dem (Rosoxacin, Tsinoksatsin og andre) - Quinolon antibiotika. Deres lave effektivitet førte forskere til at fortsætte forskningen og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af talrige eksperimenter i 1978 blev Norfloxacin syntetiseret ved at binde et fluoratom til quinolonmolekylet. Dens høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed gav et bredere anvendelsesområde, og forskere er alvorligt interesserede i udsigterne for fluorquinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​80'erne er der opnået mange lægemidler, hvoraf 30 har bestået kliniske forsøg, og 12 er almindeligt anvendt i lægepraksis.

Ansøgning efter fagområde

Den lave antimikrobielle aktivitet og det for snævre virkningsområde af første generationens lægemidler har længe begrænset brugen af ​​fluorquinoloner til udelukkende urologiske og intestinale bakterieinfektioner.

Efterfølgende udvikling har dog givet mulighed for at opnå meget effektive lægemidler, som konkurrerer i dag med penicillin antibakterielle lægemidler og makrolider. Moderne fluorerede åndedrætsformler har fundet deres plads inden for forskellige fagområder:

gastroenterologi

Betændelser i tarmene forårsaget af enterobakterier blev behandlet med succes med Nevigramon.

Da mere avancerede stoffer i denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er oprettet, er anvendelsesområdet udvidet.

Venereologi og gynækologi

Aktiviteten af ​​fluoroquinolon antimikrobielle tabletter i kampen mod mange patogener (især atypiske) forårsager vellykket kemoterapi af seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmosis, chlamydia) såvel som gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af stammer, der er resistente over for penicillin, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

dermatologi

Blødning og integritet af epidermis forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende klasse lægemidler (Sparfloxacin).

De bruges både systemisk (tabletter, injektioner) og til lokal brug.

otolaryngology

Den tredje generation af kemiske præparater, der er yderst effektive mod langt størstedelen af ​​patogene baciller, anvendes meget til behandling af ENT-organer. Inflammation af paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sygdommen skyldes stammer af mikroorganismer, der er resistente over for de fleste fluorquinoloner, anbefales det at anvende Moxy- eller Hemifloxacin.

oftalmologi

I lang tid har forskere undladt at opnå stabile kemiske forbindelser, der er egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette gjorde det vanskeligt at anvende fluoroquinoloner som topiske lægemidler. Men ved yderligere at forbedre formlerne var det muligt at få salver og øjendråber.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af conjunctivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

pulmonology

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kaldet åndedrætsorganer, er fremragende til at lindre betændelse i det nedre og øvre luftvej forårsaget af pneumokokker. Når smittet med makrolid og penicillinresistente stammer, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er karakteriseret ved lav toksicitet og tolereres godt. I kompleks kemoterapi af tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Sidstnævnte forårsager imidlertid oftere negative virkninger (fotodermatitis).

Urologi og nefrologi

Fluoroquinoloner er de valgte stoffer i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, herunder dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler.

I modsætning til quinolantibiotika er stoffer 2 og efterfølgende generationer ikke-giftige for nyrerne. Da bivirkninger er milde, tolereres Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienterne. Udpeget i form af tabletter og injektionsvæsker.

terapi

Som enhver antibakteriel medicin kræver kemiske præparater i denne gruppe omhyggelig brug under lægeligt tilsyn. De kan kun tildeles af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af indgivelsesforløbet. Uafhængighed i udvælgelsen og afbestillingen er ikke tilladt her.

vidnesbyrd

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i vid udstrækning af den korrekte identifikation af patogenet. Fluoroquinoloner er yderst aktive mod følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthraxpatogen, Pseudomonas Aeruginosa og andre.
  • Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
  • Mykobakterier, herunder tuberkulære baciller.

En sådan forskellig antibakteriel aktivitet bidrager til udbredt anvendelse på forskellige områder af medicin. Fluoroquinolon narkotika held behandle urogenitale infektioner, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (herunder atypisk), forværring af kronisk bronkitis, betændelse i bihulerne, øjet sygdom af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dybe skader på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over sygdomme, der kan behandles med fluorquinoloner, er meget omfattende. Desuden er disse lægemidler optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider såvel som i alvorlige former for lækage.

Kontraindikationer

For at antibiotikabehandling kun kan bringe fordel, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationerne af denne gruppe kemiske præparater. Nalidixiske og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og er derfor forbudt til brug af personer med nedsat nyrefunktion. Mere moderne lægemidler har også flere strenge begrænsninger.

Fluorquinolonserien af ​​antibiotika har en teratogen virkning (forårsager mutationer og defekter i intrauterin udvikling) og er derfor forbudt under graviditeten. I løbet af laktationsperioden kan hævelse af fontaneller og hydrocephalus hos det nyfødte fremkaldes.

I småbørn og i middelaldrende børn, under påvirkning af disse kemikalier, bremses knoglevæksten, så de kan kun ordineres som en sidste udvej (når den terapeutiske fordel overstiger den mulige skade). Ældre er i øget risiko for senessbrydning. Derudover anbefales det ikke at anvende denne gruppe antimikrobielle tabletter i diagnosticeret konvulsiv syndrom.

For ikke at forårsage uoprettelig skade på din egen krop, bør du strengt følge lægebehandlingerne og aldrig selvmedicinere!

På vores hjemmeside kan du lære de fleste af grupperne antibiotika at kende, komplette lister over deres stoffer, klassifikationer, historie og andre vigtige oplysninger. For at gøre dette skal du oprette en sektion "Klassificering" i topmenuen på webstedet.

Tilslut dine sundhedspersonale! Lav en aftale for at se den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en specialist i generel medicin, der baseret på dine symptomer vil foretage den korrekte diagnose og ordinere effektiv behandling. På vores hjemmeside kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, Skt. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få rabat på op til 65% i receptionen.

* Ved at trykke på knappen vil du lede til en speciel side af webstedet med et søgeformular og optage til den specialprofil du er interesseret i.

Første læge

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Hvorfor har vi brug for antibiotika i vores tid, selv skolelæreren ved. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser nogle gange spørgsmål til patienter. Hvorfor netop "bred"? Måske vil mindre skade være fra et antibiotikum med et "smalt" spektrum?

Bakterier er meget gamle, oftest single-cellede, nukleare-fri mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og lactobaciller, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betingelsesmæssigt patogene. Med sygdom og stress fejler immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere opdelte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe af bakterier. Patogener i denne gruppe er som regel årsag til øret, øjnene, bronchi, lungerne, nasopharynx etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale system. Disse patogener indbefatter E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på sådan bakteriel adskillelse er antibakteriel terapi ordineret til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard" eller der er et resultat af bakteriel såning, læger ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på patogenet, skal antibiotika med et bredere aktivitetsspektrum ordineres til behandling. Disse antibiotika bakteriedræbende virker mod et stort antal patogener.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe fluoroquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner

Narkotika af quinolonklassen er blevet anvendt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne af det sidste århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluorquinoloner.

  • Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsagelig på den gram-negative gruppe af bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. Ud over at påvirke en række grambakterier bekæmpes fluoroquinoloner succesfuldt med den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon antibiotika har en høj bakteriedræbende effekt, og derfor er der udviklet topiske lægemidler (dråber, salver), der anvendes til behandling af øre og øjne.

Fire generationer af stoffer

  • 1. generations quinolon kaldes ikke-fluoreret quinolon. Den består af oxoliniske, nalidixiske og pipemidovoy syrer. For eksempel fremstilles anti-septika Negram og Nevigremon på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod Salmonella, Klebsiella, Shigella, men behøver ikke at klare sig godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2 generation af medicinske præparater fluorquinolonantibiotisk består af følgende: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorquinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kæmper godt med et stort antal Gramcocci og sticks (shigella, salmonella, gonococci osv.). C grampositive stave (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloxacin undertrykke stigning af mycobakterier, der forårsager tuberkulose, men udviser ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navne på stoffer indeholdende 2 generationer fluoroquinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er ordineret til behandling af otitis, bihulebetændelse. I sygdomme i det genitourinære system - cystitis, prostata, pyelonefritis. Til behandling af gastrointestinale sygdomme, for eksempel bakteriel diarré. I gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabces. Til purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonoré osv. I en dråbeform anvendes den til øjenlidelser såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis mv.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er ordineret til behandling af urinvejsinfektioner. Relevant til behandling af svære gastrointestinale sygdomme, såsom salmonellose. Effektiv med bakteriel prostatitis og gonoré. Det anvendes til behandling af patienter, hvis immunforsvar er svækket. Det bruges til at behandle sygdomme i nasopharynx, halsen, nedre luftveje mv. Bedre end andre fluorquinoloner passerer den gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløbs- og centralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetændelse og otitis. Aktivt opfører sig mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejen. Gælder for behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Med topisk behandling med antibiotisk dråbe eller salve behandles øjensygdomme som byg, hornhindeår, konjunktivitis mv. Af den 2 generation af antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydier.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Nogle streptokokker og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har en høj aktivitet mod et stort antal mikroorganismer selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af patienter med tuberkulose som led i kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i det urogenitale system, til lokal anvendelse til behandling af sygdomme i oftalmologi osv. Den har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil blive brugt til behandling af sygdomme i oftalolologi, urologi, gynækologi osv.

3. generation fluoroquinoloner

3. generation fluoroquinoloner kaldes også respiratoriske fluorquinoloner. Disse antibiotika har samme brede spektrum af indflydelse som fluorquinolonerne fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer og andre patogener af respiratoriske infektioner. På grund af dette er 3. generationen fluoroquinolonpræparater ofte brugt til behandling af sygdomme i åndedrætssystemet.

Navne på narkotika med 3. generation fluoroquinolon

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 gange mere potent mod bakterier end dets forgænger af 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre åndedrætssystem og ENT-organer (otitis, bihulebetændelse). Det ordineres for sygdomme i urinvejen, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme i behandling af akut pyelonefritis. I form af dråber anvendes dette antibiotikum i ophtholmologi til øjeninfektioner. Det tolereres bedre end 2. generations antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden af ​​aktivitetsspektret for dette antibiotikum er tættest på Levofloxacin. Det er meget effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningens varighed er højere end for andre fluoroquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i bihulerne, mellemøret. Ved behandling af sygdomme i nyrerne, reproduktionssystem, bakterielle læsioner i huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knoglerne, leddene osv.

Den fjerde generation af fluoroquinolonpræparater omfatter følgende mest kendte stoffer: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter, der har 4 generationer fluoroquinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) anvendes til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse mv.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj i størrelsesordenen 96%, når det tages oralt. I lungevævet, mellemøret, forbrændingen af ​​bronchi, sæd, slimhinden i paranasale bihuler, fastlægges æggestokkene ret store koncentrationer. Det er ordineret til behandling af sygdomme i ENT-organer, seksuelt overførte sygdomme, sygdomme i hud og led. Lægemidlet bruges til at behandle bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel conjunctivitis og andre sygdomme forårsaget af bakterier, der er modtagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøgelser har vist, at dette antibiotikum bedre end andre fluoroquinoloner er i stand til at behandle infektioner, som er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Udpeget af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner af huden, bløde væv. Behandler betændelse i bækkenorganerne. I form af en væske anvendes den i oftalmologi ved lokal behandling af byg, conjunctivitis, blepharitis, hornhindeår. Overlegenheden af ​​den nyeste generation af fluorquinolon over tidligere generationer bestemmes af dets farmakokinetiske egenskaber:
    1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv er tilvejebragt ved sin gode gennemtrængelighed.
    2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang om dagen på grund af dets lange omsætning i kroppen.
    3. Absorptionen af ​​denne fluorquinolon påvirkes ikke af fødeindtagelse.
    4. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet efter oral administration er fra 85% til 93%.

Adskillige fluoroquinolone stoffer, nemlig, moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin medtaget på listen over vitale og livsvigtig medicin, der er godkendt af regeringen.

Fluoroquinoloner antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, der kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunforsvar, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning påvises sygdomsårsagsmidlet, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en skadelig virkning på de fleste patogene bakterier.

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gram-negative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxoliniske, pipimidsyrer. På basis af nalidixinsyre producerer de uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation af stoffer indbefatter Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidisk og oxolinsyre klarer sig godt med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke giver mulighed for at anvende ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det anerkendt som lovende og udvikling på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger det større antal gramnegative kokker og stænger, kæmper med grampositive stave, stafylokokker, hæmme aktiviteten af ​​svampe bakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke nok til effektivt at bekæmpe anaerobe, mycoplasma, klamydia pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i oprettelsen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Til 3 generation indbefatter respiratoriske fluorquinoloner, som har vist sig effektive i behandlingen af ​​respiratoriske sygdomme. De er langt mere effektivt at konkurrere med klamydia, mycoplasma og andre patogener af respiratorisk sygdom end deres forgængere og udviser en bred vifte af effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens over for penicillin, som garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin bruges oftest, samt temafloxacin, sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Forberedelserne er ens i deres virkning over for fluoroquinoloner - antibiotika forrige gruppe. De er aktive over for anaerobe, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker resistent over for penicillin. God hjælp i behandlingen af ​​øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og bløddele. den nyeste generation af lægemidler indbefatter Moxifloxacin Avelox han er, hvilket er den mest effektive i kampen mod pneumokok, atypiske patogener, men er ikke særlig effektive mod gram-negative enteriske mikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Medicin, som en del af dem er de fluoroquinoloner, finde deres plads i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med ftorhinolovogo antal antibiotika er meget bred. De anvendes i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, intern medicin, nefrologi, pulmonology. Også disse stoffer er det bedste valg efter svigt af makrolider og penicilliner, eller i tilfælde af alvorlige former for sygdomsforekomst.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimale bivirkninger
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør det ved valg af terapi tages i betragtning, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos babyer nedsætter fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling overstiger skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Fluoroquinolon antibiotika er med rette ledende stillinger i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

Listen over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen af ​​infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for sygdomme i fordøjelseskanalen, halsen, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjets øjne, såsom hornhindeår, conjunctivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det bruges til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, klamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Anvendes til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, konjunktivitis forårsaget af bakteriel infektion, øvre luftvejssygdomme, sygdomme i leddene, hud.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Meget aktiv og effektiv mod mykobakterier, mens dens virkninger holder meget længere end andre fluoroquinoloner. Det anvendes til behandling af sygdomme associeret med betændelse i mellemøret, bihulerne, nyrer infektiøse læsioner, hud og blødt væv, reproduktive og urin systemer, fordøjelseskanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, mens det bedre tolereres af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Det bruges som det vigtigste stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikum selv i små koncentrationer til at klare en stor procentdel af bakterielle mikroorganismer 5. foreskriver det i nærværelse af urogenitale sygdomme, tuberkulose, som et topisk middel til øjensygdomme. Ineffektiv at beskæftige sig med klamydia, pneumokokker, mycoplasma.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (sparfloxacin, gatifloxacin, ofloxacin, moxifloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin) er inkluderet i listen over essentielle lægemidler, der er godkendt af RF regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af den flydende type med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Patogene mikrober og bakterier bliver årsagerne til alvorlige sygdomme i åndedrætsorganerne, urinsystemet og andre dele af kroppen. Konfronter dem effektivt med den nyeste generation af fluorquinoloner. Disse antimikrobielle lægemidler er i stand til at besejre selv infektioner, der er resistente over for quinoloner og fluorquinoloner, der anvendes for flere år siden.

Fluoroquinoloner er blevet brugt til at bekæmpe mikrober siden 60'erne, i hvilken periode bakterier er blevet immun for mange af disse stoffer. Derfor stopper forskerne ikke på deres laurbær og frigiver nye og nye lægemidler og øger deres effektivitet. Her er navne på den sidste generation fluoroquinoloner og deres forgængere:

  1. Forberedelser af den første generation (nalidixinsyre, oxolinsyre).
  2. Forberedelser af anden generation (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Forberedelser af den tredje generation (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Forberedelser af fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen af ​​de nye generationens fluorquinoloner er baseret på deres inkorporering i bakteriens DNA, hvorved mikroorganismer mister deres evne til at formere sig og dø hurtigt. Med hver generation vokser antallet af baciller mod hvilke lægemidler er effektive. I dag er det:

Det er ikke overraskende, at mange fluoroquinoloner står på listen over de vigtigste og vigtige lægemidler - uden dem er behandlingen af ​​lungebetændelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sygdomme umulig. De eneste mikroorganismer, som denne type medicin ikke kan påvirke, er alle anaerobe bakterier.

I dag frigør piller respiratoriske fluorquinoloner til bekæmpelse af øvre og nedre luftvejsinfektioner, præparater til behandling af urininfektioner og lungebetændelse. Her er en kort liste over stoffer til rådighed i tabletform:

  • levofloxacin;
  • moxifloxacin;
  • sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Inden du begynder behandling, skal du undersøge kontraindikationerne omhyggeligt - mange lægemidler i denne gruppe anbefales ikke til brug i strid med udskillelsesfunktionen, nyresygdom og lever. Fluoroquinoloner bliver vist til børn og gravide strikt på recept, når det kommer til at redde liv.

Den overordnede struktur af quinoloner. I fluorquinoloner indeholder strukturen altid et fluoratom (markeret rødt) og en piperazincyklus (markeret blå).

Fluoroquinoloner (engelsk # 160; Fluoroquinoloner) # 160; - En gruppe af lægemidler med udtalt antimikrobiell aktivitet, der i vid udstrækning anvendes i medicin som bredspektret antibiotika. Bredden af ​​spektret af antimikrobielle virkninger, aktivitet og indikationer for anvendelse, de er meget tæt på antibiotika, men afviger fra dem i kemisk struktur og oprindelse. (Antibiotika er produkter af naturlig oprindelse eller lignende syntetiske analoger af dem, mens fluoroquinoloner ikke har en naturlig analog).

I 1960'erne blev høj antimikrobiell aktivitet af nalidixinsyre påvist. Oxolinsyre blev derefter syntetiseret. med samme aktivitetsspektrum, men mere aktive (2-4 gange in vitro). I forlængelse af disse værker blev en række 4-quinolonderivater syntetiseret, blandt hvilke forbindelser indeholdende et fluoratom i position (markeret i rødt) og især i positionen (markeret med blå) -piperazinring med eller uden yderligere substitutioner var særligt aktive. Disse forbindelser blev kaldt fluoroquinoloner; De kan også kaldes quinoloner af anden generation.

Der er ingen generelt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: Fluorquinoloner er opdelt efter generationer; i henhold til antallet af fluoratomer i molekylet (monofluorquinoloner, difluorquinoloner og trifluorquinoloner); såvel som fluorineret og anti-pneumokok (eller respiratorisk). Fluoroquinoloner er opdelt efter generationer i de første lægemidler (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), anden generation (levofloxacin, Sparfloxacin). den tredje og fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved inhibering af to vitale mikrobielle celle enzymer forstyrrer DNA gyrase og topoisomerase-4, fluorquinoloner DNA-syntese. hvilket fører til bakteriens død (bakteriedræbende effekt). Desuden er antibakteriel aktivitet forårsaget af bakteriens virkning på RNA, stabiliteten af ​​deres membraner og virkningen på andre vitale processer af bakterielle celler.

Ciprofloxacin # 160; - Første generation fluoroquinolon

Mange fluoroquinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mod Mycobacterium tuberculosis.

Fluorkinolonernes høje baktericide aktivitet gjorde det muligt for mange af dem at udvikle doseringsformer til lokal anvendelse i form af øjendråber og øre dråber.

Fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt i fordøjelseskanalen. Maksimale blodkoncentrationer opnås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. De har ringe kontakt med plasmaproteiner og er relativt nemme at trænge ind i alle organer og væv, hvilket skaber høje koncentrationer i dem; trænger ind i kroppens celler, der påvirker de intracellulære bakterier (chlamydia, mykobakterier osv.)

Fødevarer kan nedsætte absorptionen af ​​quinoloner, men har ingen signifikant virkning på biotilgængeligheden. Fluoroquinoloner passerer hemato-placental barrieren. og også i små mængder trænge ind i modermælk. Derfor er de ikke ordineret til gravide og ammende kvinder. De udskilles af nyrerne, for det meste uændrede, og skaber høje koncentrationer i urinen.

I tilfælde af nyresvigt sænkes elimineringen af ​​quinoloner betydeligt.

Kontraindikationer

Alvorlig cerebral aterosklerose, glucose-6-phosphat dehydrogenase mangel, en allergisk reaktion på fluoroquinolon medicin. Graviditet, amning, børnealder.

litteratur

  • Mashkovsky M. D. Medicines. # 160; - 15. udgave. # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobielle lægemidler fra fluorquinolongruppen i klinisk praksis. # 160; - M. 1998.

referencer

  • Quinoloner og det kliniske laboratorium // CDC, sundhedsrelaterede infektioner # 160; (Eng.)

fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner blev dannet ved at studere quinolonderivaterne beskrevet ovenfor. Det viste sig, at tilsætningen af ​​et fluoratom til quinolonstrukturen signifikant forbedrer den antibakterielle virkning af lægemidlet. I dag er fluoroquinoloner et af de mest aktive kemoterapeutiske midler, som ikke mister kraften til de mest kraftfulde antibiotika.
Fluoroquinoloner er syntetiske antimikrobielle midler indeholdende en usubstitueret eller substitueret piperazincyklus i position 7 i quinolonkernen og et fluoratom i position 6 (figur 3).
Fluoroquinoloner er opdelt i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (indeholder 1 fluoratom):
- Ciprofloxacin (Tsiprobay, Ziprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks)
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, politiet)
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin)
Fluoroquinolones II generation (indeholder 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III generation (indeholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Blandt de kendte syntetiske antimikrobielle midler har fluorquinoloner det bredeste spektrum af virkning og signifikant antibakteriel aktivitet. De er aktive over for Gram-positive og Gram-negative cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separate lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberkulose (kan anvendes i kombinationsterapi til lægemiddelresistent tuberkulose). Spirochetes, Listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme over for fluorquinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserede mikroorganismer. Modstanden af ​​mikroflora til fluorquinoloner udvikler sig relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner er baseret på blokaden af ​​to vitale bakteriecelle enzymer: DNA gyrase (H type topoisomerase) og topoisomerase / Y type. For at forstå disse enzymers biologiske rolle er det nødvendigt at huske, at DNA'et af prokaryoter er en dobbeltstrenget ring lukket struktur, frit placeret i cytoplasmaet i cellen (figur 4-1). De to tråde af DNA-molekylet er kovalent bundet til hinanden gennem hydrogenbindinger og tæt pakket i en spiralstruktur (figur 4-2). Under visse betingelser kan DNA-tråde slappe af og blive adskilt (figur 4 - 3). Årsagerne til dette fænomen kan være både fysiologisk og patologisk :. Syntesen af ​​RNA-molekyler i DNA skabelon skadelige eksogene faktorer, stråling, mutation osv gemme og genoprette strukturen af ​​DNA-topoisomerase udføres. I dette tilfælde genopretter type IV topoisomerase det kovalente lukning af DNA-tråde og eliminerer defekter i molekylet (figur 4-4). DNA gyrase er et enzym, der også tilhører klassen af ​​topoisomerase og tilvejebringer supercoiling, bevaring af DNA'ens tæt pakket helixstruktur (figur 4-5). For eksempel: cellediameteren af ​​E. coli er 1 nm, mens længden af ​​dens DNA i ekspanderet form er lig med 1000 nm. Naturligvis er det i et bur meget tæt foldet.
Således tilvejebringer DNA gyrase og topoisomerase IV-typen de processer, der er nødvendige for den normale funktion af en bakteriecelle og for at opretholde stabiliteten af ​​dens cellulære strukturer. Afbrydelse af funktionen af ​​disse enzymsystemer fører til afviklingen af ​​DNA-molekylet, som erhverver
-451 - "cheesy" look. En celle kan ikke eksistere under sådanne betingelser, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen af ​​fluoroquinoloner være repræsenteret som følger (fig. 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent lukning af filamenter
Overtrædelse af RNA DNA syntese
X
Bakteriedræbende virkning ved celledød).

Fig. 5. Virkningsmekanismen for fluorquinoloner
Selektiviteten af ​​den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner skyldes den kendsgerning, at der ikke er nogen type II topoisomerase i cellerne i mikroorganismen. Men i betragtning af den tætte strukturelle og funktionelle affinitet af enzymsystemerne af prokaryote og eukaryote celler, taber fluorquinolonerne ofte deres selektivitet af virkning og beskadiger cellerne i mikroorganismen og forårsager talrige bivirkninger. De mest signifikante bivirkninger af fluorquinoloner og mekanismerne for deres udvikling er vist i tabel 1.

Tabel 1
Bivirkninger af fluorquinoloner

Bivirkning navn

Bivirkning mekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelægge fluorquinoloner med dannelsen af ​​frie radikaler, der beskadiger hudstrukturen

Argotoksicitet (nedsat bruskvævudvikling, lameness)

Binding af Mg2 + ioner, der er nødvendige for funktionen af ​​DNA af chondrocytter (bruskceller)

Theophyllin interaktion

Inhibering af theophyllinmetabolisme og forøgelse af koncentrationen i blodet

Kilder: Ingen kommentarer endnu!

Den moderne rytme af livet svækker den menneskelige immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette sker på grund af befolkningens irrationelle ukontrollerede brug og analfabetisme i sager af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne lægemidler er endda inkluderet i listen over væsentlige.

Et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.